产品
Remdesivir可以通过商业途径获得 粉 用于制备输注溶液的浓缩液（Veklury，吉利德科学公司，美国）。 2020年25月，许多国家和欧盟都批准了临时批准。2020年XNUMX月XNUMX日，将批准该批准。 在美国，该药物于XNUMX月注册。
结构与性能
伦地西韦（C27H35N6O8P，Mr = 602.6 g / mol）是核苷的类似物 腺苷 且是活性GS-441524的单磷酰胺酸盐前药，在靶细胞中还被三磷酸化。 有关该结构的背景信息也可以在文章中找到 核酸.
效果
Remdesivir具有抗病毒特性，对多种RNA具有广泛的活性 病毒。 这些包括冠状病毒，例如 SARS-CoV-2和 MERS-CoV以及 埃博拉病毒 病毒和呼吸道合胞病毒（RSV）。 其作用基于整合到病毒RNA中，导致合成过早终止。 它选择性地抑制病毒RNA聚合酶，病毒RNA合成和病毒复制。 活性化合物的三磷酸酯与天然底物竞争 腺苷 三磷酸（ATP）。 活性代谢产物GS-441524的半衰期为27小时。
适应症
用于治疗冠状病毒疾病 新冠肺炎 在12岁及以上的成人和青少年中 SARS-CoV-2相关 肺炎 并需要补充 氧气.
剂量
该药物以静脉内输注的形式给药。
禁忌
- 过敏症
有关完整的预防措施，请参阅药物标签。
交互作用
Remdesivir是CYP2C8，CYP2D6和CYP3A4以及OATP1B1和CYPXNUMXAXNUMX的底物 P-糖蛋白。 与结合 氯喹 or 羟氯喹 不推荐。
不利影响
最常见的潜力 不利影响 包括 头痛, 恶心，转氨酶升高和皮疹。
