替格瑞洛的作用原理
抗凝剂替格瑞洛特异性抑制血小板（血小板）表面的某个结合位点，即所谓的 ADP P2Y12 受体。 这抑制了更多血小板的激活以及血小板的进一步“自我激活”。 替格瑞洛与乙酰水杨酸 (ASA) 的组合在双重血小板抑制中还可以防止血栓素的形成，从而进一步降低血小板的凝血能力。
当血液从身体的血管系统泄漏时，身体会试图阻止失血。 为此，血液凝固被激活。 它会导致在受影响的部位精确形成凝块，以密封泄漏。 血小板与红细胞和白细胞一起构成第三种血细胞，在此过程中发挥着重要作用。
血小板的任务是检测血管渗漏并随后启动凝血。 为此，血小板在血液中其他蛋白质的帮助下将自身附着在受伤部位并被激活，从而启动一切措施以尽快关闭血管。
如果这个过程受到各种因素的干扰，从而被过度敏感地激活，就会出现凝血障碍。 在这种情况下，完整的血管中会形成较大的凝块。 例如，这些物质会阻塞供应大脑或心脏的重要血管，从而导致中风或心脏病发作等后果。
为了防止这种情况，使用药物来干扰凝血过程，例如替格瑞洛。
吸收、降解和排泄
摄入后，大约三分之一的替格瑞洛从肠道吸收进入血液，一个半小时后达到最高血液浓度。 抗凝剂在肝脏中被细胞色素 P450 酶系统部分转化为另一种有效的化合物。
替格瑞洛本身及其转化产物均少量通过尿液排出体外，但主要通过粪便排出。 七到八小时后，替格瑞洛的血液浓度已降至吸收剂量的一半左右。
替格瑞洛何时使用？
替格瑞洛与乙酰水杨酸 (ASA) 联合用于预防以下成人患者的血栓形成：
- 急性冠状动脉综合征（不稳定型心绞痛、心肌梗塞和心源性猝死的统称）。
在 60 毫克的较低剂量中，替格瑞洛与 ASA 联合使用，用于预防至少 12 个月前发生过心肌梗死的患者发生动脉粥样硬化血栓事件。
替格瑞洛必须长期服用才能持续抑制血栓形成。 治疗持续时间根据个人情况确定，通常为一年。
替格瑞洛的使用方法
在替格瑞洛治疗开始时，服用 180 毫克活性成分，随后每天两次服用 90 毫克，间隔约 XNUMX 小时。 它可以随餐或不随餐服用。
如果患者吞咽困难或通过胃管喂食，可将替格瑞洛片压碎并悬浮在水中服用。 或者，还有已经在口腔中溶解的替格瑞洛融化片。
对于心脏病发作后高危患者的后续治疗，每天两次服用 60 毫克替格瑞洛，间隔约 XNUMX 小时。
如果您漏服一剂，则不应稍后再服用。 相反，只需在平常时间服用下一剂即可。 不要同时服用两剂！
替格瑞洛有哪些副作用？
偶见头晕、头痛、颅骨出血、眼出血、咳嗽带血、吐血、胃肠道溃疡、口腔出血、皮疹、瘙痒、尿路和阴道粘膜出血、性功能减弱等。免疫系统也可见。
服用替格瑞洛时应注意什么？
禁忌
以下人群不宜服用替格瑞洛：
- 对活性物质或药物的任何其他成分过敏
- 活动性出血
- 颅骨内出血史（颅内出血）
- 严重肝功能障碍
- 同时使用强效 CYP3A4 抑制剂（如克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦）
药物相互作用
替格瑞洛与其他药物可能存在多种相互作用。 因此，在开始治疗之前，应检查患者正在服用哪些其他药物。
替格瑞洛在肝脏中被细胞色素 P450 3A4 酶分解，该酶还会分解体内许多其他活性成分。 其中一些药物可以抑制酶，导致替格瑞洛的血液浓度升高。
相反，某些物质可以增加细胞色素P450 3A4酶的量，从而增加替格瑞洛的降解。 例如，这适用于治疗癫痫和癫痫发作的药物（如苯妥英、卡马西平、苯巴比妥）、某些食物（如生姜、大蒜、甘草）以及草药抗抑郁药圣约翰草。
替格瑞洛还可以通过抑制某些蛋白质来影响其他药物的分解。 例如，抗凝剂可能会增加地高辛（心脏药物）、环孢素（用于自身免疫性疾病和器官移植后）、阿托伐他汀（降胆固醇药物）和维拉帕米（例如用于心律失常）等药物的浓度。
建议在替格瑞洛治疗开始时进行密切监测，尤其是治疗范围较窄的药物。 此类药物仅在狭窄的剂量范围内才有治疗效果； 当剂量增加时，迅速发生药物过量并产生相应的副作用。
年龄限制
替格瑞洛对 18 岁以下儿童和青少年的安全性和有效性尚未确定。
怀孕和哺乳
在动物研究中，替格瑞洛及其活性代谢物会进入母乳。 目前尚不清楚人类是否也是如此。 因此，不能排除哺乳期母亲服用替格瑞洛对婴儿造成的风险。 根据风险效益评估，应根据具体情况决定是否应停止母乳喂养作为预防措施或是否应停止替格瑞洛。
如何获得含有替格瑞洛的药物
在德国、奥地利和瑞士，含有活性成分替格瑞洛的制剂需要处方，因此只能凭处方从药店购买。
替格瑞洛为人所知多久了？
替格瑞洛被开发为第一个通过 ADP 可逆抑制血小板活化的活性成分。 它于2011年引入欧洲市场。
德国联邦联合委员会也认识到活性成分的新颖性和相当大的额外益处，该委员会制定了该国的药品固定价格。 因此，含有活性成分替格瑞洛的制剂相对昂贵，但具有比以前的疗法更能降低心脏病发作后死亡率的优点。
