替立定的作用原理
替立定等阿片类药物通过激活人体内的阿片受体来达到止痛(镇痛)作用。 人体自身的内啡肽(内源性止痛药)在结构上不相关,也与相同的受体结合。 通过激活阿片受体,替利定间接抑制体内介导疼痛的神经系统。
起效时间取决于所使用的剂型(滴剂或片剂)。 在体内,替立定在肝脏中转化为实际的活性物质去甲立定。 平均作用持续时间约为三到五个小时。
替利定什么时候用?
活性成分替立定用于缓解中度至重度疼痛。 医生主要在非阿片类镇痛药(例如布洛芬、双氯芬酸、扑热息痛、安乃近)效果不佳时开出该药。
活性成分有滴剂或片剂形式。 为了防止滥用,在德国,替利定与纳洛酮联合使用。 在非常高的剂量或注射药物时,纳洛酮会抑制替利定的作用。 阿片或阿片类药物成瘾者会出现戒断症状。
替利定的使用方法
在大多数情况下,使用替利定滴剂和缓释片剂。 缓释片仅缓慢释放活性成分,从而延长了作用持续时间。 这样做的优点是患者不必经常使用药物。 替利定缓释片每天仅服用一次或两次,具体取决于剂量,而替利定滴剂每天最多服用六次。
由于阿片类药物可能会导致习惯,如果突然停用替立定,可能会出现戒断症状,因此如果要结束治疗,应逐渐停用止痛药,而不是突然停用。 医生称之为“逐渐减少”治疗。
剂量由主治医生单独确定,应严格遵守。
替利定有什么副作用?
使用止痛药可能会导致影响神经系统等副作用。 经常出现头晕、血压下降、嗜睡、疲倦、头痛、紧张,偶尔出现幻觉和欣快情绪。 最后两种副作用在替利定的滥用中起着重要作用。
长期使用后,身体会习惯替利定。 长期使用可能会上瘾。 突然停药很可能引起戒断症状。
服用替利定时应注意什么?
替利定对神经系统的影响会导致头晕和嗜睡等,这可能导致无法安全操作机械和车辆。 患者应该意识到这一点。
替利定不适合已经(或曾经)已经依赖阿片类药物的人。 罕见的代谢紊乱卟啉症也是禁忌症。 此外,两岁以下的儿童不得服用替立定。
肝功能障碍以及同时使用镇静剂或安眠药会增加其作用和副作用。 因此,替利定不能用于严重肝病的情况。
同时服用替利定和酒精也会大大增加副作用。 因此,替立定治疗期间应避免饮酒。
怀孕和母乳喂养
由于经验有限,只有在绝对必要的情况下才应在怀孕和哺乳期间使用替立定。 特别是对于孕妇来说,可以使用经过更好证明的替代品,例如扑热息痛或曲马多。
如何获得替利定药物
在德国和瑞士,替利定是一种处方药。 该活性成分在奥地利不可用。
在非延迟剂型中,替利定被认为是麻醉剂(BTM),因此需要特殊处方(BTM 处方)。 BTM 处方要求的原因是替立定具有很高的滥用可能性,如果不必要地频繁使用,可能会导致成瘾。 缓释片不受麻醉品法管辖。
替立定为人所知多久了?
Tilidine 在 1970 世纪 XNUMX 年代初被开发为合成活性成分。 最初,滴剂上市是因为替利定的剂量更容易用滴剂处理。
有关替利定的其他有趣事实
替利定是一种弱阿片类药物。 其效力约为吗啡的五分之一。 因此,替利定长期以来被视为不受 BTM 约束的止痛药。 由于滥用增加以及由此产生的戒断症状,人们表达了更严格处理的愿望,并最终于 2013 年实施——至少对于非迟滞替利定/纳洛酮。