依那普利:作用、应用、副作用

依那普利的作用原理

依那普利影响人体调节血压最重要的系统之一:肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)。

为了维持血压,肾脏会产生肾素酶。 它将肝脏中的蛋白质血管紧张素原转化为激素前体血管紧张素 I。第二步,另一种酶 - 血管紧张素转化酶 (ACE) - 将血管紧张素 I 转化为活性激素血管紧张素 II。 然后,这会通过各种机制导致血压升高,即它确保:

  • 通过肾脏排出的水较少,
  • 小动脉血管收缩,并且
  • 醛固酮的产生受到抑制。

总之,这会导致血压升高。

ACE 抑制剂如依那普利可阻断 ACE。 结果,血管紧张素 II 的产生量减少——血压升高的作用减弱。 这样心里就舒畅了。

除了降血压作用外,ACE 抑制剂还可以减少不必要的心脏增大(肥大)。 例如,由于高血压压力增加或心功能不全,可能会发生这种肥大。

吸收、降解和排泄

摄入后,约三分之二的依那普利通过肠道迅速吸收到血液中,一小时后达到峰值水平。 吸收不受食物阻碍。

在血液中,依那普利(实际上是活性成分依那普利拉的无活性前体)首先转化为依那普利。 大约四小时后,血液中的活性形式达到最高水平。 依那普利和依那普利拉通过肾脏从尿液中排泄。

依那普利何时使用?

依那普利用于治疗高血压和心力衰竭(充血性心力衰竭),并在存在某些既往病症的情况下预防心力衰竭。

一般来说,依那普利必须长期服用,才能永久缓解心脏和血管的症状,从而保护它们。

依那普利的使用方法

依那普利以片剂形式服用。 通常,从低剂量开始,然后缓慢增加至维持剂量——如果依那普利最初剂量过高,可能会出现血压急剧下降、头晕甚至昏厥的情况。

该药片每天服用一次。 如果依那普利的剂量非常高(40毫克)(每日最大剂量),则应分早晚给药。

依那普利有什么副作用?

在治疗期间,超过十分之一的接受治疗的人会出现视力模糊、头晕、咳嗽、恶心和/或虚弱的症状。

十分之一到百分之一的患者出现的副作用包括头痛、抑郁、低血压、心律失常、心跳加快、腹泻、腹痛、皮疹、过敏反应、疲劳以及钾和肌酐血液水平升高。

一些副作用可直接归因于依那普利引起的血压降低。 尤其是在治疗的第一阶段,主观上常常感觉正常血压过低。

如果出现咳嗽、皮疹或过敏反应,请通知您的医生。 药物可能需要改变。

服用依那普利时应该注意什么?

禁忌

依那普利不应用于:

  • 过去的血管神经性水肿(组织中水潴留的特殊形式;也称为昆克水肿)
  • 与缬沙坦/沙库巴曲(治疗心力衰竭的药物)同时治疗
  • 妊娠中期和晚期

交互作用

联合使用依那普利和保钾脱水剂(如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利)或钾补充剂可能会导致血钾水平大幅升高。 环孢素(免疫抑制剂)、肝素(抗凝剂)和复方新诺明(抗生素)与依那普利合用也可能增加钾水平。

与其他抗高血压药物的联合治疗(通常用于治疗严重高血压)应始终错开,以便血压在开始时不会下降太多。

酒精可增强依那普利的降血压作用。 可能会导致头晕、视力模糊和跌倒。

使用三环类抗抑郁药、精神安定药(用于治疗幻觉等精神病症状)和麻醉药物也可能导致血压进一步下降。 情绪稳定剂锂的使用应通过血液水平控制进行监测。

服用非甾体类抗炎药 (NSAID) 中的止痛药和抗炎药,如乙酰水杨酸、布洛芬或考昔布(选择性 COX-2 抑制剂)可能会削弱依那普利的作用。

某些药物与依那普利合用会增加血管神经性水肿的风险。 这些药物包括消旋卡多曲(抗腹泻药)和维格列汀(抗糖尿病药)。

年龄限制

依那普利被批准用于体重 20 公斤或以上的儿童。

怀孕和母乳喂养

出于安全原因,不建议在怀孕前三个月使用依那普利——尽管来自 6000 多次怀孕的数据并未表明妊娠前三个月存在畸形风险。

依那普利在妊娠中期和晚期严格禁忌。 在这种情况下,选择的高血压药物是甲基多巴和美托洛尔。

关于哺乳期使用依那普利的数据有限。 由于该药物不太可能进入母乳,因此母乳喂养的婴儿不太可能出现症状。 然而,只有在更好的研究药物失败后,依那普利才被用于母乳喂养作为预防措施。

如何获得含有依那普利的药物

在德国、奥地利和瑞士,依那普利可以通过处方购买,任何剂量。

依那普利从什么时候开始为人所知?

然而,活性成分仍然有一些令人不快的副作用,例如皮疹和味觉障碍。 仅仅两年后,依那普利作为直接竞争对手产品进入市场。 它具有更好的副作用谱。