伊马替尼：效果、应用、副作用

伊马替尼如何发挥作用

作为一种所谓的 BCR-ABL 激酶抑制剂，伊马替尼可抑制癌细胞中过度活跃的酶。该酪氨酸激酶的活性因此被下调，使其再次与健康细胞中的活性相对应。

由于健康细胞没有这种病理改变的酶，伊马替尼仅对癌细胞起作用。因此，副作用的风险低于较老的抗癌药物（非特异性细胞抑制剂），后者通常针对快速分裂的细胞起作用——无论它们是健康细胞还是癌细胞。

在体内，哪些细胞必须繁殖、何时以及何时必须死亡受到严格控制。身体的大部分组织不断再生，以便能够承受持续的压力。其他组织，例如神经组织，基本上根本不分裂或再生。

在细胞分裂之前，遗传物质（由 46 条染色体组成）必须复制，然后在两个子细胞之间平均分配。如果在此过程中出现错误且未修复，则可能导致癌症。这种情况也发生在一种特殊形式的血癌中，即费城染色体阳性慢性粒细胞白血病。

白细胞过多也导致了这种疾病的名称：“白血病”翻译过来就是“白血球”。

摄入后，伊马替尼通过肠粘膜吸收到血液中，并通过血液中的转运蛋白到达病变细胞。在肝脏中，活性成分部分转化，但主要转化产物仍然有效对抗癌细胞。

大约四分之三的药物被转化和降解。降解产物和原形伊马替尼主要通过粪便排出。 18小时后，体内只剩下大约一半的活性成分。

伊马替尼用于治疗满足某些条件（例如无法进行骨髓移植或干扰素治疗不成功）的成人和儿童新诊断的费城染色体阳性慢性粒细胞白血病。

伊马替尼治疗的持续时间取决于疾病的类型和严重程度，并由医生决定。在大多数情况下，伊马替尼治疗是长期持续治疗，以抑制肿瘤的生长，尤其是扩散。

伊马替尼以片剂形式服用。伊马替尼的剂量通常为每天一次，每次 400 至 600 毫克，随餐和一杯水服用。在疾病特别严重或突然发作的情况下，将 800 毫克分为两剂（早上和晚上）随餐服用。

儿童接受适当较低的每日伊马替尼剂量。对于吞咽困难的患者和六岁以下的儿童，可以将伊马替尼片压碎，用非碳酸水或苹果汁吞服，然后饮用。

百分之十以上的患者最常报告的副作用是轻度恶心、呕吐、腹泻、腹痛、头痛、疲劳、肌肉痉挛和疼痛以及皮肤潮红。组织中也可能出现水潴留，尤其是眼睛周围和腿部。

以下人员不得服用伊马替尼：

由于伊马替尼在肝脏中被酶分解，同时也会分解其他活性成分，因此即使在一天中的不同时间服用药物，同时服用也可能会发生相互作用。

有些药物可以抑制伊马替尼的降解，例如各种抗生素（如红霉素、克拉霉素）、HIV药物（如利托那韦、沙奎那韦）和抗真菌感染的药物（如酮康唑、伊曲康唑）。

其他药物会加速伊马替尼的分解，导致抗癌药物的疗效降低或根本不起作用。此类药物包括糖皮质激素（“可的松”，如地塞米松）和癫痫药物（如苯妥英、卡马西平、苯巴比妥）。

接受苯丙香豆素或华法林等香豆素治疗的凝血障碍患者通常在伊马替尼治疗期间改用肝素。与香豆素不同，肝素是注射而不是摄入。如果发生出血，医生可以用解毒剂很快使它们失效。

在伊马替尼治疗期间，患者应谨慎操作重型机械和驾驶机动车辆。

伊马替尼已被批准用于儿童。

关于妊娠期使用伊马替尼的现有数据有限。上市后的轶事报告表明，当孕妇接受该药物治疗时，可能会导致流产或出生缺陷。

因此，根据 SmPC 的说法，不应使用伊马替尼，因为该药物可能会伤害儿童。如果绝对需要治疗，则必须告知准妈妈可能对胎儿造成的风险。

关于哺乳期的信息也很有限。对两名母乳喂养妇女的研究表明，伊马替尼及其活性代谢物会进入母乳。因此，为了安全起见，女性在最后一次服药后至少 15 天内不应进行母乳喂养。

在德国、奥地利和瑞士，含有活性成分伊马替尼的制剂可通过处方购买，且有各种剂量和包装规格。

与此同时，活性成分伊马替尼的仿制药也已获批。