那法林

产品 Nafarelin 可作为鼻喷雾剂 (Synrelina) 商购获得。 自 1992 年以来已在许多国家获得批准。 结构和性质 Nafarelin (C66H83N17O13, Mr = 1322.5 g/mol) 是促性腺激素释放激素 (GnRH) 的激动剂衍生物和类似物。 它以醋酸那法瑞林的形式存在于药物中。 它是一种十肽,经鼻给药...... 那法林

戈那瑞林

产品 Gonadorelin 可作为注射剂 (Lutrelef) 商购获得。 自 1983 年以来,它已在许多国家获得批准。 结构和特性 Gonadorelin 是一种十肽。 它在化学和生物学上与 GnRH 相同,后者由下丘脑脉动释放。 它以醋酸促性腺激素的形式存在于药物中,一种白色至微黄色的粉末,... 戈那瑞林

戈舍瑞林

产品 戈舍瑞林可作为固体贮库(Zoladex,通用)市售。 自 1990 年以来,它已在许多国家获得批准。 结构和特性 戈舍瑞林是促性腺激素释放激素 (GnRH) 的类似物,以醋酸戈舍瑞林、一种可溶于水的十肽和白色粉末形式存在于药物中。 戈舍瑞林:Pyr-Glu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(But)-Leu-Arg-Pro-Azgly。 GnRH:Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly 作用 Goserelin … 戈舍瑞林

布舍瑞林

产品 许多国家/地区的市场上都没有含​​有布舍瑞林的人用药物。 结构和特性 Buserelin 是一种合成的九肽,类似于人促性腺激素释放激素,对促性腺激素有激动活性。 作用 Buserelin (ATC L02AE01) 是促性腺激素释放激素 (GnRH) 的类似物。 适应症晚期激素依赖性前列腺癌的内分泌治疗,但不具有先前的…… 布舍瑞林

佩夫林

产品 Peforelin 可作为动物注射溶液商购获得。 自 2009 年以来,它已在许多国家获得批准。 结构和特性 Peforelin 是一种促性腺激素释放激素 (GnRH) 的合成类似物,其中四个氨基酸发生了交换。 作用 Peforelin (ATCvet QH01CA) 选择性地刺激 FSH 的释放并促进卵泡生长,…… 佩夫林

促卵泡素

产品 Follitropin alfa 可作为注射剂购买。 自 1995 年以来,它已在许多国家获得批准。生物仿制药在一些国家获得批准(瑞士:Ovaleap,2018 年)。 结构和特性 Follitropin alfa 是一种通过生物技术方法产生的促卵泡激素 (FSH)。 它是一种异源二聚体,由两种不同的糖蛋白组成,α-亚基(92 个氨基… 促卵泡素

促卵泡素

产品 Follitropin beta 可作为注射液 (Puregon) 商购获得。 自 2001 年以来,它已在许多国家获得批准。 结构和特性 Follitropin beta 是一种通过生物技术方法生产的重组人促卵泡激素 (FSH)。 氨基酸序列对应于人 FSH。 它在糖基化方面与促卵泡素α不同。 FSH 是一种… 促卵泡素

GnRH类似物

产品 GnRH 类似物在许多国家以注射剂、植入物和鼻腔喷雾剂等形式在市场上销售。 第一个获批的药物是 1990 年的戈舍瑞林 (Zoladex)。 结构和性质 GnRH 类似物是合成产生的促性腺激素释放激素 (GnRH、LHRH) 衍生物在下丘脑中产生。 GnRH 是一种十肽,具有…… GnRH类似物

GnRH拮抗剂

作用 GnRH 拮抗剂是垂体受体上 GnRH 的竞争性拮抗剂,抑制 LH 和 FSH 的释放。 适应症 在接受辅助生殖医学的妇女中抑制过早的 LH 峰值和预防过早排卵。 成年男性的前列腺癌(地加瑞克)。 代理 Cetrorelix (Cetrotide) Degarelix (Firmagon) Ganirelix (Orgalutran,停产)

曲普瑞林

产品 曲普瑞林可作为注射剂在市场上买到。 自 1995 年以来,它已在许多国家获得批准。 结构和特性 曲普瑞林是一种更有效的促性腺激素释放激素 (GnRH) 衍生物。 在第 6 位,氨基酸甘氨酸已被 D-色氨酸取代。 它是一种十肽。 GnRH:Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly。 曲普瑞林:Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly 作用曲普瑞林 (ATC L02AE04) 是…… 曲普瑞林

恩杂鲁胺

产品 Enzalutamide 最初以胶囊形式(Xtandi)注册。 薄膜包衣片于 2019 年在许多国家获得批准。它们更小,因此更容易服用。 Enzalutamide 于 2012 年在美国获得批准,2013 年在许多国家和欧盟获得批准。 结构和性能 Enzalutamide (C21H16F4N4O2S, Mr = 464.4 g/mol) 是一种…… 恩杂鲁胺

亮丙瑞林

产品 亮丙瑞林可作为注射剂和植入剂在市场上买到。 自 2004 年以来,它已在许多国家获得批准。 结构和特性 亮丙瑞林以醋酸亮丙瑞林的形式存在于药物中。 九肽是天然促性腺激素释放激素 GnRH 的合成类似物。 GnRH:Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly。 亮丙瑞林:5-oxo-Pro-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Arg-N-ethyl-L-prolinamide 作用亮丙瑞林 (ATC L02AE02) 抑制 LH 的分泌…… 亮丙瑞林