贝达喹啉

产品

Bedaquiline于2012年在美国获得批准,2014年在欧盟以片剂形式(Sirturo)获得批准。

结构与性能

贝达喹啉(C32H31BRN2O2Mr = 555.5g / mol)是二芳基喹啉。 它在药物中以富马酸苯达喹啉存在,白色 几乎不溶于 .

效果

贝达喹啉(ATC J04AK05)具有抗分裂和不分裂的杀菌(抗真菌)性能 肺结核 。 这些作用是基于对分枝杆菌ATP合酶的抑制作用,这对产生能量很重要。 这防止了能量载体ATP的形成。 贝达喹啉和M2代谢物的半衰期很长,为5.5个月。

适应症

与其他结合 结核抑制剂 用于治疗多药耐药的肺 肺结核 (MDR-TB)与致病因子。

剂量

据SmPC。 平板 随餐服用。 前两周每天一次,然后每周仅三次。 贝达喹啉必须与至少三个其他药物合并使用 结核抑制剂。 治疗持续24周。

禁忌

  • 过敏症

有关完整的预防措施,请参阅药物标签。

交互作用

贝达喹啉是CYP3A4和相应药物的底物 互动 是可能的。 肝毒性 毒品 治疗期间应避免饮酒。 交互作用 延长QT间隔的药物也可能发生。

不利影响

最常见的潜力 不利影响 包括 恶心, 关节疼痛, 头痛, 呕吐和头晕。 贝达喹啉延长QT间隔并具有 毒性。 在主要临床试验中,verum组的死亡率高于对照组。