美洛昔康的作用原理
活性成分美洛昔康可抑制环加氧酶 (COX)，该酶对于前列腺素的形成非常重要。前列腺素是在体内发挥多种功能的组织激素。 COX 酶有两种亚型：COX-1 和 COX-2。
COX-1存在于人体的许多组织中。它参与前列腺素的形成，前列腺素主要控制内源性过程，例如胃酸的形成或流向肾脏的血液。
另一方面，COX-2 专门在发炎和受伤的组织中形成，因此该组织会产生更多的前列腺素作为炎症信使。换句话说，前列腺素会促进此处的炎症，从而使受伤的组织得到良好的血液供应，并且免疫系统可以在早期阶段接触到任何入侵的病原体。
非甾体抗炎药 (NSAID) 抑制两种 COX 变体，实际目标是 COX-2。 COX-1 的抑制被认为是产生副作用的原因，尤其是胃肠道副作用。
美洛昔康在低剂量时主要抑制 COX-2，类似于双氯芬酸，但在较高剂量时，这种偏好就会消失。因此，与选择性较低的非甾体抗炎药相比，该药物的副作用更少。
吸收、降解和排泄
活性物质在肝脏中分解后，以大约等量的形式从粪便和尿液中排出。服用美洛昔康后约13至25小时，其一半的分解产物已被排出体外。
何时使用美洛昔康？
美洛昔康被批准用于：
- 骨关节炎疼痛的短期对症治疗。
- 类风湿性关节炎或强直性脊柱炎（强直性脊柱炎）的长期对症治疗。
美洛昔康的使用方法
止痛药和消炎药美洛昔康每天服用一次片剂。应始终在一天中的同一时间服用，以保持血液浓度恒定。
根据病情和疼痛的严重程度，每餐服用 7.5 至 15 毫克美洛昔康，用一杯水送服。每天的最大剂量不应超过 15 毫克。
也可以注射美洛昔康来开始治疗。
美洛昔康的副作用是什么？
美洛昔康的典型副作用包括消化不良、恶心、呕吐、腹痛、便秘、胃肠胀气和腹泻，超过百分之十的治疗者出现这种情况。极少数情况下，也会出现头痛。
服用美洛昔康时应注意什么？
禁忌
以下人员不得服用美洛昔康：
- 对美洛昔康或其他非甾体抗炎药过敏。
- 既往接受 NSAID 治疗时出现消化道出血
- 复发性溃疡或出血
- 严重的肝或肾功能障碍
- 严重心力衰竭（充血性心力衰竭）
药物相互作用
美洛昔康不应与其他非甾体抗炎药一起服用，因为非甾体抗炎药对消化道和肾脏的典型副作用可能会增加，并且预计效果不会进一步增加。
同时使用可的松和抗凝剂（如苯丙香豆素、华法林）也可能增加美洛昔康的副作用并导致胃肠道出血。
美洛昔康与血管紧张素转换酶抑制剂、脱水剂（利尿剂）和沙坦类等降压药物同时使用可能会导致肾功能恶化。因此，在治疗开始时，医生会对患者进行监测。
此类代理的示例包括：
- ACE抑制剂：卡托普利、雷米普利、依那普利等。
- 利尿剂：氢氯噻嗪、吲达帕胺、呋塞米、托拉塞米等。
- 沙坦类：坎地沙坦、依普罗沙坦、缬沙坦等。
结果，活性成分会在体内积聚并达到有毒的血液浓度。例如，用于治疗精神疾病的锂和用于治疗癌症和自身免疫性疾病的甲氨蝶呤 (MTX) 就是如此。
年龄限制
美洛昔康片剂被批准从 16 岁起使用，注射剂从 18 岁起被批准使用。
怀孕和哺乳期
在怀孕的前两个三个月，只有在紧急需要时才应服用美洛昔康。研究较好的药物是布洛芬和对乙酰氨基酚。在怀孕的最后三个月，禁忌使用美洛昔康。
活性成分会进入母乳。因此，不建议哺乳期妇女长期使用。
如何获得含有美洛昔康的药物
美洛昔康在德国和奥地利可通过处方购买，有任何剂量和包装尺寸。在瑞士，批准已过期并且已停止分发。
美洛昔康为人所知多久了？
美洛昔康属于昔康类。与其他作用仅有轻微选择性的昔康不同，美洛昔康对 COX-2 具有选择性，尤其是在低剂量时。
自1996年在德国获得批准以来，一直受到专利保护，直至2005年。此后，各种含有活性成分美洛昔康的仿制药纷纷上市。
