美沙拉嗪的作用原理
与乙酰水杨酸一样，美沙拉嗪抑制多种产生促炎组织激素（前列腺素、白三烯、血栓素等）的酶。 通过这种方式，慢性炎症性肠病（例如克罗恩病、溃疡性结肠炎）中发生的急性炎症反应（“复发”）通常可以减弱或完全抑制。
此外，美沙拉秦可以中和活性氧（ROS）。 这些攻击性含氧化合物，也称为“自由基”，在炎症过程中的含量通常会增加，并会损害组织。 美沙拉嗪可降低炎症性肠病患者出现结直肠癌等晚期并发症的风险，这一事实可能是由于其具有中和 ROS 的能力。
美沙拉嗪也称为 5-氨基水杨酸 (5-ASA)。 当一个 5-ASA 分子与第二个分子结合时，活性成分称为奥沙拉嗪。 5-ASA 和磺胺吡啶的组合称为柳氮磺胺吡啶。
奥沙拉嗪和柳氮磺吡啶首先在大肠（结肠）中被细菌裂解（“前药”）。 通过这种方式，药物可以作用于炎症最严重的地方。
吸收、降解和排泄
摄入或局部应用（如栓剂或直肠泡沫）后，约20%至30%的活性成分被肠道吸收，并在肠粘膜或肝脏中灭活。 无效的降解产物大部分通过肾脏从尿液中排出。
何时使用美沙拉嗪？
美沙拉秦被批准用于治疗：
- 克罗恩病
- 溃疡性结肠炎
- 直肠炎症（直肠炎）
- 直肠乙状结肠炎（当炎症延伸到结肠的最后部分，即乙状结肠时）
- 痔疮的并发症
在批准范围之外（“标签外使用”），该活性成分还用于治疗其他不太常见的慢性炎症性肠病。
在急性复发的情况下，需要进行短期治疗直至病情好转。 为了预防复发，也可以长期服用活性成分。
美沙拉嗪的使用方法
根据疾病类型，抗炎活性成分以不同剂型使用。 如果像溃疡性结肠炎的情况一样，直肠和直肠区域更容易受到炎症的影响，则可以以栓剂、直肠泡沫和 clysm（灌肠溶液）的形式使用美沙拉嗪。
根据疾病及其阶段，服用不同的剂量。 一天中分多次服用 XNUMX 至 XNUMX 克美沙拉嗪是常见的。 如果需要，还可以组合使用不同的剂型。
在严重的情况下，通常会在急性发作时另外开出强效糖皮质激素（“可的松”）。
美沙拉嗪有哪些副作用？
一般来说，美沙拉秦治疗的副作用很少。 最常见的副作用是头痛、高血压、腹痛、消化不良、肝酶改变、皮疹、瘙痒、肌肉和关节疼痛、发烧和虚弱。
当用作柳氮磺吡啶时，由于磺胺吡啶含量，可能会出现其他副作用，例如精子数量减少（可逆）或罕见的粒细胞缺乏症（粒细胞减少，白细胞的一个亚群）。
使用美沙拉嗪时应注意什么？
禁忌
美沙拉嗪不得用于：
- 对水杨酸盐过敏
- 严重的肝或肾功能障碍
交互作用
当硫唑嘌呤和巯嘌呤等免疫抑制剂与美沙拉秦合用时，这些药物的免疫抑制作用可能会增强。
此外，如果同时或立即服用美沙拉嗪，非甾体类抗炎药（NSAID，如布洛芬、双氯芬酸、乙酰水杨酸）和免疫抑制剂（如硫唑嘌呤和甲氨蝶呤 = MTX）的肾脏损害作用可能会增加。
与增加胃 pH 值的药物（例如质子泵抑制剂、H2 阻滞剂、抗酸剂）同时使用可能会减少片剂或颗粒剂（每个口服剂型）中美沙拉嗪的释放。
年龄限制
该药可用于六岁儿童和无肾功能不全的老年患者。
怀孕和哺乳期
美沙拉秦是一种在怀孕期间也经过充分测试的药物。 因此，该活性成分是治疗慢性炎症性肠病的首选药物之一。
在哺乳期间，即使口服剂量非常高，也只有微量的美沙拉嗪会进入母乳。 因此，美沙拉嗪也是母乳喂养期间慢性炎症性肠病的首选药物之一。
如何获得含有美沙拉嗪的药物
美沙拉嗪为人所知多久了？
早在 1950 世纪 XNUMX 年代，柳氮磺吡啶等活性成分就被用于治疗慢性炎症性肠病，在肠道局部释放美沙拉秦。 在证明主要作用是美沙拉秦后，也以合适的剂型单独使用。
结果，活性成分的副作用也得到了显着改善。 如今，德国市场上有多种含有活性成分美沙拉嗪的制剂。
