秋水仙碱的作用原理
秋水仙碱可以有效缓解急性痛风发作时有时非常严重的疼痛。
痛风是一种血液中尿酸浓度升高的代谢性疾病。 如果超过一定限度，一些尿酸会以晶体的形式沉淀并沉积在组织中，例如关节液中。 随着时间的推移，关节软骨被破坏，关节发炎：巨噬细胞（由单核细胞发育而来的“清道夫细胞”）吸收被归类为异物的尿酸晶体，然后释放促炎信使物质。
由于受痛风影响的关节出现炎症反应，身体会尝试对尿酸晶体采取一些措施。 炎症过程发生在非常痛苦的时期。 秋水仙碱可以帮助对抗这些所谓的痛风发作。 它抑制巨噬细胞的吞噬活性。 此外，活性成分还可以防止白细胞主动“引发”炎症反应。
危险的有丝分裂毒物
秋水仙碱抑制某些使染色体分裂成新细胞的蛋白质。 结果，子细胞无法存活并死亡。
吸收、降解和排泄
摄入后，秋水仙碱通过肠道进入血液，对血细胞发挥作用。 它通过尿液中的肾脏以及粪便中的胆汁排出体外。 一半吸收的活性成分被排出体外所需的时间在 20 至 50 小时之间，因此变化很大。 有两个原因：
首先，活性成分经历所谓的肠肝循环：通过肝脏进入胆汁并进入肠道的秋水仙碱可以从那里重新吸收到血液中，然后再次输送到肝脏。 肠道（“entero”）和肝脏（“hepai”）之间的循环也受到一些其他物质（其他药物和内源性物质）的影响。
另一方面，秋水仙碱的分布体积大，这意味着它在体内分布良好。
秋水仙碱什么时候用？
德国、奥地利和瑞士秋水仙碱的应用领域有所不同。 在德国和瑞士，批准仅限于：
- 痛风急性发作的治疗
- 痛风急性发作的治疗
- 在降尿酸治疗开始时预防痛风复发
- 作为非甾体类抗炎药的辅助治疗急性或复发性心包炎（心囊炎症）的主要治疗
- 家族性地中海热（一种罕见的遗传性疾病）的治疗
- 预防癫痫发作和预防淀粉样变性（异常折叠的蛋白质沉积在各种组织和器官中的各种罕见疾病）
在其批准范围之外（“标签外”使用），秋水仙碱还在德国和瑞士用于预防痛风发作和治疗家族性地中海热。
秋水仙碱的使用方法
如果痛风急性发作，应尽早开始秋水仙碱治疗：受影响的个体首先服用一毫克 (1 mg) 秋水仙碱。 如果症状持续，一小时后可再吞服半毫克（0.5 毫克）。
此后十二小时内不得再服用秋水仙碱片。 此后，可继续每八小时半毫克（0.5毫克）治疗。
一旦症状缓解或服用最多六毫克 (6 mg) 秋水仙碱，就停止治疗。
在这样的治疗周期之后，您必须至少三天不再服用秋水仙碱，以使身体完全排出已服用的量并恢复。
如果您出现腹泻或呕吐，请立即停止治疗，因为这些可能是服用过量的迹象。
治疗心包炎或家族性地中海热以及预防痛风发作的剂量根据个体情况确定。 通常是每天一到三毫克。
秋水仙碱的所谓治疗范围（安全使用的剂量范围）非常小。 如果平均每日剂量为 20 毫克，那么只要 XNUMX 毫克就可能对成人致命。
秋水仙碱有哪些副作用？
活性成分秋水仙碱主要作用于分裂活跃的组织。 除了对白细胞产生预期的影响外，它还特别影响肠粘膜，这解释了胃肠道中常见的副作用。
因此，十分之一到百分之一的患者会出现恶心、腹痛、痉挛或呕吐等副作用。 嗜睡、肌肉疼痛和肌肉无力的发生频率相同。
使用秋水仙碱时应注意什么？
禁忌
秋水仙碱不得用于：
- 严重肾功能损害
- 严重肝功能障碍
- 血液成分有缺陷（血液恶液质）的患者
交互作用
由于活性成分秋水仙碱在体内通过酶系统运输和分解，酶系统也分解和运输许多其他活性成分，因此必须密切监测秋水仙碱与其他药物的组合。
大脑通过运输系统（P-糖蛋白）保护自身免受通过食物进入血液的毒素的侵害，运输系统会主动“泵出”入侵的外来物质。 如果这个系统出现故障，许多实际上耐受性良好的物质可能会产生非常严重的毒性作用。
秋水仙碱也通过这些 P-糖蛋白转运。 因此，同时使用抑制该转运系统的药物会大大增加其毒性。 此类药物的例子包括抗疟药和抗惊厥药奎宁（汤力水中也含有奎宁）、阿奇霉素或克拉霉素等抗生素以及抗高血压药维拉帕米和卡托普利。
细胞色素抑制剂包括一些抗生素（克拉霉素、红霉素）、抗真菌药物（酮康唑、伊曲康唑）、HIV药物以及器官移植后用于抑制免疫系统的药物（环孢素）。
如果与秋水仙碱同时服用，他汀类药物（降血脂药）的肌肉副作用可能会增加。
葡萄柚汁可能会增加秋水仙碱的毒性。
服用秋水仙碱的男性应在最后一次服用后至少六个月内采取安全避孕措施，因为痛风药物的致突变作用也会损害精子。 女性还应在秋水仙碱治疗期间以及治疗后三个月内使用安全避孕措施。
年龄限制
秋水仙碱可在专家的监督下用于患有家族性地中海热的儿童和青少年，不受年龄限制。 对于其他适应症，秋水仙碱只能在 18 岁之后使用。
怀孕和哺乳期
原则上，秋水仙碱在妊娠期和哺乳期禁用，应以其他药物替代。 对于育龄妇女，使用前必须排除已怀孕的情况。
对 1000 多名孕妇（大多数患有 FMF）的研究表明，秋水仙碱治疗不会增加畸形率。 对母乳喂养妇女的研究表明，母乳喂养的婴儿没有异常。 因此，母乳喂养可以接受秋水仙碱。
如何获得含有秋水仙碱的药物
在德国、奥地利和瑞士，秋水仙碱可通过处方购买，并可凭有效处方从药店购买。
秋水仙碱为人所知多久了？
第一次书面提及含秋水仙碱的草甸藏红花的药用用途是在埃及纸莎草纸上发现的，已有 3000 多年的历史。 该植物被推荐用于治疗风湿病和肿胀。
波斯帝国和希腊也成功地将秋番红花用于这些目的。 其活性物质秋水仙碱于 1820 年在法国首次被分离和描述。
然而，其对细胞的实际作用方式直到20世纪下半叶才被破译。 对于许多患者来说，含有活性物质秋水仙碱的制剂是痛风急性发作的唯一有效治疗方法。
