产品
瑞替加滨在许多国家被批准为薄膜包衣 片 自2011年以来(Trobalt)。 在美国,它被称为ezogabine。 它于2017年停产。
结构
瑞替加滨(C16H18FN3O2Mr = 303.3 g / mol)是从镇痛剂开始产生的氨基甲酸酯 氟吡汀。 游离的伯氨基是-葡萄糖醛酸化的(见下文)。
效果
瑞替加滨(ATC N03AX21)具有抗癫痫作用,并减少了癫痫发作的次数。 效果是由于打开 钾 中央神经元中的KCNQ2和KCNQ3通道 神经系统,这可以稳定膜电位。 已经描述了其他机制,包括增强GABA能传递。
适应症
作为辅助疗法,用于成人继发于或不具有继发性泛发的局灶性癫痫 癫痫 年龄在18岁以上。 文献中提到了当前未获批准的其他可能迹象,例如 神经痛,筋疲力尽的双腿,以及 偏头痛.
剂量
根据药品标签。 瑞替加滨可以随餐服用,也可以独立于餐食服用。 剂量必须是渐进的,并且要根据个人情况进行调整。 由于其中等的半衰期为6-10小时,因此每天给药XNUMX次。 每日最高 剂量 是1200毫克。
禁忌
瑞替加滨禁忌超敏反应。 有关完整的预防措施,请参阅药物标签。
交互作用
瑞替加滨主要被-葡萄糖醛酸化并转化为中等活性的-乙酰基代谢产物。 CYP450参与代谢。 交互作用 可以通过以下方式实现: 苯妥英, 卡马西平, 地高辛,麻醉药(硫喷妥钠 钠)和酒精。 交互作用 与其他 抗癫痫药 被认为不太可能。
不利影响
最常见的 不利影响 包括头晕, 疲劳和精疲力尽。 体重增加,精神疾病,视力障碍, 消化问题,并且泌尿系统疾病很常见。 观察到的其他副作用包括。