氟马西尼:影响,用途和风险

氟马西尼 是咪唑衍生物 苯二氮卓 并在苯二氮卓过量中用作解毒剂(解毒剂)。 它消除了所有的影响 苯二氮卓 用于麻醉剂或 安眠药 镇静. 氟马西尼 也可以扭转其他非苯二氮卓 通过相同的机制做出反应。

什么是氟马西尼?

氟马西尼 消除麻醉药中使用的苯二氮卓类药物的所有作用,或 安眠药 镇静。 它是静脉注射的,作用相对较快。 氟马西尼是一种竞争性拮抗剂,作用于GABA受体的苯并二氮杂binding结合位点。 作为拮抗剂,氟马西尼不发挥其自身作用,但从该受体结合位点取代了苯二氮卓类甚至非苯二氮卓类,从而停止了其有效性。 作为化合物,氟马西尼具有与苯并二氮杂pine有关的基本结构。 如前所述,它是苯并二氮杂卓的咪唑衍生物。 基于这种相似的结构,它可以停靠在GABA受体的受体结合位点上,并取代实际的活性成分。 氟马西尼以白色结晶状存在 几乎不溶于 .

药理作用

氟马西尼对生物体的作用只能在使用对GABA受体有影响的物质时加以解释,因为它们会影响抑制活性 神经递质 γ-氨基丁酸(GABA)。 这些物质都是所谓的苯​​并二氮杂和非苯并二氮杂,它们可以停靠在GABA受体上,从而增加GABA活性。 反过来,GABA引起了 氯化物 通道,从而增加了氯离子向神经元的流入。 这 氯化物 离子会降低神经元膜的兴奋性。 这导致对生物体的总体镇定作用。 因此,可以说苯二氮卓类和其他作用于GABA受体的物质,例如 佐匹克隆, 唑吡坦扎来普隆发挥抗焦虑,抗惊厥,促进睡眠, 镇静剂,肌肉放松,以及在某种程度上通过增加GABA活性获得欣快感。 但是,当使用时,氟马西尼也将停靠在GABA受体上,但不会发挥任何作用。 但是,它确实从受体上置换了其他活性成分,因此间接地导致了GABA活性的降低。 因此,在氟马西尼的影响下,所用物质的所有作用均被消除。 但是,由于氟马西尼的半衰期短,只有60分钟,因此苯二氮卓类药物或其他物质的作用会迅速恢复(回弹作用)。

医疗应用与使用

氟马西尼的使用主要限于逆转苯二氮卓类药物的作用。 它通常用作过量药,终止麻醉作用和滥用苯二氮卓类药物的解毒剂。 在 急救药物,氟马西尼是自杀性尝试中的速效解毒剂 安眠药。 由于氟马西尼不发挥自身作用,因此目前仅在该领域使用。 但是,据报道,研究结果也可能支持其在失眠症(昏睡病)的临床表现中的应用。 但是,由于失眠的原因多种多样,因此在最终使用之前需要做更多的研究。 氟马西尼经静脉注射,作用相对较快。 但是,由于其60分钟的短半衰期,其作用在约2小时后消失,此时尚未分解的苯并二氮杂s再次变得有效,直到它们也被完全分解为止。 排毒 因此,应与氟马西尼一起观察,并在必要时进行几次,以尽可能避免反弹作用。

风险和副作用

使用氟马西尼当然会产生副作用。 应避免快速注射氟马西尼,因为它会导致突然的躁动和焦虑状态。 如果在长期使用氟马西尼之前先用高剂量的苯二氮卓类药物治疗,通常还会出现典型的戒断症状,​​常见的副作用包括 恶心, 呕吐,激动,增加 率,焦虑和癫痫发作。 在用苯二氮卓类药物进行重要治疗期间,也禁止使用氟马西尼。 当在高度激动的状态下使用苯二氮卓为维持生命所必需时,这是正确的。 如果苯二氮杂与三环或四环混合中毒,应特别注意氟马西尼 抗抑郁药.