毒扁豆碱:作用、用途、副作用

毒扁豆碱的作用原理

毒扁豆碱刺激副交感神经系统的活动。 自主神经系统的这一部分涉及控制内脏、心跳、呼吸和消化。

毒扁豆碱是一种所谓的胆碱酯酶抑制剂。 它会阻断乙酰胆碱酯酶,从而分解神经递质乙酰胆碱。 乙酰胆碱是副交感神经系统的重要信号物质。 例如,如果由于中毒或先天性疾病而释放的乙酰胆碱太少,可能会导致运动障碍和器官功能缺陷。

由于毒扁豆碱抑制神经递质的分解,因此体内可以在较长时间内获得更多的乙酰胆碱。 这会增加副交感神经的活动:毒扁豆碱可以降低心率,导致瞳孔收缩,收缩支气管并刺激肠道变得更加活跃。 它还可以增加唾液、胃液和汗液的分泌。

活性成分很容易穿过血脑屏障,从而增加中枢神经系统中乙酰胆碱的浓度。

吸收、分解和排泄

将活性成分直接注射到静脉或肌肉中。 这使其能够在组织中快速扩散并发挥作用。 仅仅一刻钟后,它就会被酶(胆碱酯酶)降解一半。 它通过尿液排出。

什么时候使用毒扁豆碱?

毒扁豆碱在德国和奥地利被批准用于治疗:

  • 抗胆碱能物质*如生物碱(颠茄、曼陀罗等)、某些蘑菇成分(如黑豹和蝇木耳)、三环类抗抑郁药(如阿米替林、丙咪嗪)、鸦片类强效止痛药和各种麻醉剂中毒
  • 酒精戒断性谵妄(谵妄的形式)
  • 手术后延迟觉醒(仅在德国获得批准)
  • 冷颤,也称为“发抖”(仅在德国获得批准)

瑞士市场上没有含有毒扁豆碱的药物。

毒扁豆碱的使用方法

毒扁豆碱直接注入静脉或肌肉。 成人最初通常服用两毫克。 如有必要,可在 15 至 20 分钟后再给予 XNUMX 至 XNUMX 毫克的剂量。 活性物质必须缓慢注射,以减少副作用的风险。

极少数情况下需要对患者进行较长时间的连续输注毒扁豆碱。

毒扁豆碱有哪些副作用?

可能的副作用包括恶心、呕吐、心跳减慢(心动过缓)、大量出汗、支气管狭窄(支气管收缩),甚至脑性癫痫发作(=源自大脑的癫痫发作)。

使用毒扁豆碱时应注意什么?

禁忌

在某些情况下不得使用毒扁豆碱。 这些绝对禁忌症包括

  • 不可逆胆碱酯酶抑制剂中毒
  • 强直性肌营养不良(一种遗传性肌肉疾病)
  • 给予去极化肌松剂后的去极化阻滞
  • 闭合性颅脑外伤

还有一些相对禁忌症,即必须首先非常仔细地权衡使用毒扁豆碱的益处和风险的情况。 只有当预期收益大于风险时才可以使用该药物。

这适用于心跳严重减慢(心动过缓)、低血压(低血压)、支气管哮喘、糖尿病、溃疡性结肠炎和帕金森病。

毒扁豆碱的给药处理非常严格,因为其活性物质毒性很大。 人类的致死剂量仅为十毫克左右。

交互作用

毒扁豆碱及其活性物质类别的其他成员(间接作用的拟副交感神经药:二斯的明、新斯的明)与各种其他药物相互作用。 例如,它们影响肌肉松弛物质(肌肉松弛剂)的效果。 所谓的非去极化肌松药(罗库溴铵、阿曲库铵等)的作用减弱,而去极化肌松药的作用则延长。

此外,毒扁豆碱及相关化合物与β-受体阻滞剂类心血管药物联合使用可导致低血压和心脏传导障碍。

年龄限制

怀孕和母乳喂养

在怀孕和哺乳期间使用毒扁豆碱的经验很少。

如果绝对必要,可以用于孕妇。 为了安全起见,可以通过超声波密切监测未出生婴儿的发育情况。 目前尚无妊娠期间服用毒扁豆碱后出现先天性缺陷的报道。

母乳喂养期间必要的短期使用毒扁豆碱似乎是可以接受的。 但应仔细观察婴儿。

如何获得毒扁豆碱药物

在德国和奥地利,毒扁豆碱只能凭处方购买,并由医生服用。

瑞士市场上没有含有活性物质毒扁豆碱的药物。