曲唑酮:作用、应用、副作用

曲唑酮如何发挥作用

活性成分曲唑酮会干扰大脑的神经递质代谢:

大脑中的神经细胞(神经元)借助各种信使物质(神经递质)相互沟通。 细胞可以释放特定的信使物质,然后该物质与目标细胞上的特定对接位点(受体)结合,从而传递信号。 为了终止信号,信使最终被重新吸收到原始细胞中。

大脑中神经递质的缺乏或过量会导致各种脑器质性疾病。 据专家介绍,血清素被称为“幸福激素”,如果缺乏,会导致抑郁症,如果过多,则会导致妄想症和精神分裂症。

曲唑酮等抗抑郁药可抑制神经递质血清素再摄取到原始细胞中,因此也称为血清素再摄取抑制剂。 通过抑制再摄取,神经递质在神经细胞之间停留的时间更长,因此可以更长时间地发挥作用。 这弥补了一个不足。

曲扎酮阻断的其他受体亚型包括α和组胺受体。

吸收、降解和排泄

摄入后,药物在肠道中迅速而完全吸收。 半小时到一小时后血液浓度达到最高。

在肝脏中分解后,四分之三的药物通过肾脏从尿液中排出。 摄入后五到八小时,大约一半摄入的曲唑酮剂量已离开体内。

什么时候使用曲唑酮?

活性成分曲唑酮用于治疗抑郁症。 由于其镇静作用,它特别适用于治疗与焦虑症、睡眠障碍和创伤后应激障碍相关的抑郁症。

如何使用曲唑酮

抗抑郁药曲唑酮以片剂形式服用。 治疗逐渐开始,即缓慢增加曲唑酮剂量。

通常,从每天 100 毫克开始。 一周后,剂量可增加100毫克,最高剂量为每天400毫克。

应逐渐停止曲唑酮治疗,即缓慢减少剂量。

曲唑酮的镇静作用在治疗开始后立即显现,但提振情绪的作用要在三周后才能发挥。

曲唑酮有哪些副作用?

十分之一到百分之一的患者会出现曲唑酮副作用,例如嗜睡、口干和低血压。

在接受治疗的百分之一到一千人中,曲唑酮会引发体重增加或震颤。

服用曲唑酮时应注意什么?

禁忌

以下人群不宜服用曲唑酮:

  • 急性心肌梗塞
  • @ 同时使用单胺氧化酶抑制剂(MAO 抑制剂 - 也是抗抑郁药)
  • @类癌综合征(由某些产生激素的肿瘤引起的一组症状)

药物相互作用

同时使用与曲唑酮相同的肝酶分解的药物可能会干扰其分解,导致体内曲唑酮水平升高。 此类药物的例子包括抗生素(例如红霉素、克拉霉素)、抗真菌剂(酮康唑、伊曲康唑)和含有活性成分利托那韦的 HIV 药物。

增加大脑中血清素浓度的药物不应与曲唑酮合用,否则可能会出现危及生命的血清素综合征(心跳加快、血压升高、发烧、恶心、呕吐等)。 此类药剂例如为MAO抑制剂类型的抗抑郁药(例如吗氯贝胺或反苯环丙明)、其他抗抑郁药、圣约翰草制剂、偏头痛药(例如舒马曲坦和那拉曲坦)、强效止痛药(阿片类药物,例如曲马多、芬太尼和阿片类药物)。哌替啶)和血清素前体,例如色氨酸和 5-羟基色氨酸 (5-HTP)。

曲唑酮会影响所谓的 QT 间期(心电图的某个部分)。 因此,不应与其他也会延长QT间期的药物一起服用。

服用维生素 K 拮抗剂组抗凝剂(如苯丙香豆素和华法林)的患者在曲唑酮治疗期间应特别密切监测其凝血状态。

年龄限制

曲唑酮禁用于 18 岁以下的儿童和青少年患者。 对于老年患者和肝功能不全的患者,曲唑酮剂量必须相应调整。

怀孕和哺乳期

关于怀孕期间使用曲唑酮的数据有限。 因此,在此期间不宜使用。

关于曲唑酮转移到母乳中的研究仅在单剂量后进行。 在这些情况下,只有很小一部分进入母乳。 如果母亲服用曲唑酮,仍应密切监测母乳喂养的婴儿,以确保安全。

如何获得曲唑酮药物

曲唑酮为人所知多久了?

这种抗抑郁药是 1960 世纪 1981 年代在意大利开发的第二代药物(具有改进的特性)。 它于 1985 年首次在美国获得批准,随后从 XNUMX 年开始在许多欧洲国家获得批准。

由于专利保护到期,许多含有活性成分曲唑酮的廉价仿制药已进入市场。