普拉曲沙

热销产品

Pralatrexate可作为输注溶液(Folotyn)在市场上买到。 自2013年以来,它已在许多国家/地区获得批准。

结构与性能

普拉曲沙特(C23H23N7O5Mr = 477.5 g / mol)是 叶酸 类似物,作为消旋体存在。 它是一种白色至黄色的物质,可溶于 .

效果

Pralatrexate(ATC L01BA05)具有细胞毒性,可减少肿瘤的生长。 该作用归因于二氢叶酸还原酶和叶酰聚谷氨酰胺合成酶的竞争性抑制。 这导致胸苷等的消耗 分子 负责转单 分子。 DNA合成被中断,导致细胞死亡。 通过减少的叶酸携带者类型1(RFC-1)吸收,普拉瑞特有选择地在肿瘤细胞中积累。 该蛋白在肿瘤细胞中过表达。 这 作用机制 与...基本相同 氨甲喋呤.

适应症

用于治疗成人外周T细胞 淋巴瘤 至少经过一种先前的治疗后,其疾病已恶化。

剂量

据SmPC。 该药物以静脉内输注的形式给药。

禁忌

  • 过敏症

有关完整的预防措施,请参阅药物标签。

交互作用

Pralatrexate不与CYP450同工酶相互作用。 它是OATP1B1,MRP2和MRP3的弱抑制剂。 已经描述了另一个交互 丙磺舒.

不利影响

最常见的潜力 不利影响 包括口腔发炎 黏膜, 血小板减少症, 恶心, 贫血, 疲劳,中性粒细胞减少症, 流鼻血, 呕吐便秘.