尼拉帕利布

产品

Niraparib于2017年在美国和欧盟获得批准,2018年在许多国家/地区以硬胶囊形式(Zejula)获得批准。

结构与性能

尼拉帕利布(C19H20N4O,Mr = 320.4 g / mol)的药物形式为一水合奈拉比妥硅酸盐。 它是哌啶,吲唑和羧酰胺衍生物。

效果

尼拉帕利布(ATC L01XX54)具有抗肿瘤和细胞毒性特性。 影响是由于抑制了PARP 1和2,这对DNA修复很重要(PARP:poly-(ADP-核糖)聚合酶)。 这会导致DNA损伤和细胞中程序性细胞死亡。 半衰期在约两天的范围内。

适应症

用于治疗浆液性卵巢癌,输卵管癌或原发性腹膜癌。

剂量

据SmPC。 胶囊 每天三餐,不分餐食,并且总是在一天的同一时间服用。

禁忌

  • 过敏症
  • 母乳喂养

可以在药物标签上找到完整的预防措施。

交互作用

Niraparib是羧酸酯酶,UDP-葡萄糖醛酸转移酶和 P-糖蛋白BCRP.

不利影响

最常见的潜在不良影响包括:

  • 疲劳,弱点, 失眠, 头痛,头晕。
  • 恶心,便秘,呕吐,腹痛,味觉障碍,食欲下降,腹泻,消化不良,
  • 鼻咽炎,呼吸困难, 咳嗽.
  • 尿路感染
  • 高血压,心pal
  • 背痛,关节痛
  • 血小板减少,中性粒细胞减少症, 贫血.