利多卡因如何发挥作用
利多卡因是 Ib 类抗心律失常药的活性成分,即它抑制钠离子通过心脏通道的流入。 局部应用利多卡因还会阻断钠通道,从而抑制疼痛的感觉和传递(局部麻醉作用)。
抗心律失常作用
为了触发一次心跳,心肌和相关的神经通路需要许多单独的步骤。 参与此过程的主要是细胞膜中所谓的钠通道,当受到激发时,这些钠通道会变得可渗透小的带电钠颗粒(钠离子)。 通过这种方式,兴奋沿着神经通路传递。 传输结束时,心肌会紧张(收缩)。
然后可能需要用药物治疗心律失常。 使用所谓的抗心律失常药物,例如利多卡因。 它会阻断钠通道,从而使心跳正常化。
局部麻醉作用
疼痛的传递也需要钠通道。 它们允许刺激沿着神经通路传递到脊髓和大脑,以便人们能够对刺激做出反应(例如,快速将手从热炉顶上拉开)。
利多卡因有针对性地阻断钠通道,例如在传导麻醉或浸润麻醉中,可抑制疼痛刺激的传递——治疗区域会短暂麻醉。
吸收、降解和排泄
当用作麻醉剂时,将利多卡因外部施用于相应的皮肤部位(例如,作为软膏)或注射到供应神经的附近。 根据所选择的给药方式,效果会在大约 20 分钟后(软膏)或立即(注射)出现。
活性物质在肝脏中被某些酶分解。 降解产物由肾脏排出。
何时使用利多卡因?
利多卡因的使用适应症(适应症)包括:
- 某些形式的心律失常
- 在疼痛和轻度炎症(例如口腔和喉咙炎症、痔疮)的情况下进行粘膜麻醉
- 浸润、传导和硬膜外麻醉用于神经阻滞
- 神经治疗(仅某些利多卡因制剂被批准用于此目的)
- 早泄(利多卡因软膏或利多卡因喷雾剂)
利多卡因的使用方法
必须根据治疗目的不同地应用活性成分。
利多卡因软膏用于麻醉皮肤。
使用利多卡因凝胶、利多卡因栓剂或利多卡因喷雾剂可以缓解粘膜疼痛。 剂量取决于要麻醉的区域。 儿童和老年患者接受较低剂量。
对于心律失常,活性物质必须以溶液的形式直接注射到血液中。
对于神经性疼痛,可将利多卡因贴片贴在患处,最多 12 小时。
利多卡因有哪些副作用?
局部应用于皮肤和粘膜
通常(即治疗患者的百分之一到十分之一),局部应用利多卡因会引起副作用,例如暂时的皮肤刺激或发红。 很少(接受治疗的人中不到 0.1%)会发生过敏反应。
静脉注射
使用利多卡因时应注意什么?
禁忌
含有利多卡因的药物不得注射于:
- 严重心脏功能障碍(冲动传导受阻、心脏功能减弱)
- 过去三个月内心脏病发作
- 容量不足或休克
- 严重低血压(低血压<90/50mmgHg)
- 某些神经系统疾病(例如多发性硬化症)
限制
轻度心功能不全、心跳过慢(心动过缓)、肝肾功能不全、低血压和低血盐水平(钾)的情况下应谨慎使用利多卡因。
如果长期使用活性物质,必须定期检查血值。
含有活性物质的膏药只能涂抹在未受伤的皮肤区域,且不会刺激皮肤。
药物相互作用
与其他药物的相互作用主要发生在静脉注射时。
相反,以下药物可能会增强利多卡因的作用和副作用:
- 西咪替丁(用于治疗胃灼热和胃溃疡)
- 去甲肾上腺素(用于心脏功能障碍)
年龄限制
批准是特定于准备工作的。 一般来说,含利多卡因的注射溶液、凝胶、软膏和栓剂适合从出生第一年开始使用。 含有利多卡因的含片和喷雾剂被批准从六岁起使用。
含有利多卡因的复方制剂(例如含有其他活性成分的栓剂)和贴剂不得用于 18 岁以下的儿童和青少年。
怀孕和哺乳期
仅在绝对必要时才应在怀孕和哺乳期间使用含有利多卡因的药物。
在怀孕期间可以用作局部麻醉剂。 作为一种抗心律失常药,利多卡因仅在出现严重心律失常的情况下才给予孕妇。
机器的通行性和操作
使用利多卡因可能会损害反应能力。 因此,治疗医生根据具体情况决定患者是否可以积极参与道路交通或操作重型机械。
如何获取含有利多卡因的药物
用于皮肤和粘膜的药物可在德国、奥地利和瑞士的药店非处方药处购买。 静脉注射用利多卡因溶液只能在有医生处方的药店购买。
利多卡因为人所知多久了?
该活性成分早已为人所知。 首先,它的麻醉作用被发现。 此后不久,利多卡因的抗心律失常作用也被发现。