依西美坦如何发挥作用
依西美坦是一种不可逆的芳香酶抑制剂，因此可以抑制女性性激素（雌激素）的形成。
雌激素（雌酮、雌二醇和雌三醇）是女性性激素。 它们是在女性体内（男性体内也有少量）由前体物质（主要在卵巢中）形成的。
性激素对于性征的形成很重要，并且与其他激素（例如黄体酮）一起保持月经周期的持续。 在更年期，卵巢逐渐停止产生雌激素。
此后，其他组织（肌肉、脂肪组织、乳腺组织）中仅产生少量激素。 结果，雌激素水平降至非常低的水平。
在某些乳腺癌病例中，肿瘤对激素敏感，这意味着其生长依赖于雌激素。 芳香酶抑制剂如依西美坦用于抑制这种激素控制的肿瘤生长。
它们抑制芳香酶，该酶参与将雌激素前体转化为活性激素。 这大大降低了雌激素水平，通常可以防止肿瘤进一步生长。
吸收、降解和排泄
依西美坦在肝脏中分解并通过尿液和粪便排出。
依西美坦何时使用？
依西美坦被批准用于在使用活性成分他莫昔芬治疗两到三年后辅助治疗激素敏感的早期乳腺癌。
它还被批准用于治疗晚期乳腺癌（当抗雌激素治疗未停止肿瘤生长时）。
只有绝经后妇女才可以接受依西美坦治疗。 然而，这也可以在药物的帮助下过早实现。
依西美坦的使用方法
依西美坦每天一次，饭后服用，因为这样可以更好地被身体吸收。 通常的每日剂量是 25 毫克依西美坦。
早期乳腺癌患者的使用持续时间由医生单独确定。 对于晚期乳腺癌，只要肿瘤不继续生长，治疗通常是永久性的。
依西美坦有哪些副作用？
由于依西美坦的雌激素水平突然急剧下降，因此可能会出现严重的绝经后症状（“绝经症状”），特别是在治疗开始时。
其他常见的副作用包括食欲不振、血小板（血小板）减少、麻木、呕吐、腹泻、便秘、消化不良、脱发、皮疹、瘙痒、骨密度下降和骨折、水潴留和虚弱。
服用依西美坦时应注意什么？
禁忌
依西美坦不应在下列情况下使用：
- 对活性物质或药物的任何其他成分过敏
- 更年期前的女性
- 怀孕
- 哺乳期
药物相互作用
由于依西美坦被肝酶分解，肝酶也分解其他药物，因此在同时使用时可能会与其中一些药物发生相互作用：
已观察到药物之间的相互作用，导致肝脏产生更多分解依西美坦的酶。 因此，依西美坦分解得更快，从而降低了其有效性或根本无法发挥作用。 此类药物的例子包括抗生素利福平、某些治疗癫痫和癫痫发作的药物（如苯妥英、卡马西平）以及草药抗抑郁药圣约翰草。
为了不损害依西美坦的治疗成功，治疗期间不应服用或在皮肤上涂抹含雌激素的药物。 这将抵消依西美坦的作用。
依西美坦仅适用于绝经后妇女。 如有必要，可以人工诱导。
怀孕和哺乳期
怀孕和哺乳期间禁用依西美坦。
如何获得含有依西美坦的药物
含有依西美坦的制剂在德国、奥地利和瑞士可以通过处方或药房以任何剂量和包装尺寸购买。
埃克西美斯坦从什么时候开始为人所知？
继活性成分阿那曲唑和来曲唑之后，依西美坦是第三种用于治疗激素敏感性乳腺癌肿瘤的口服活性芳香酶抑制剂。 所有三种活性成分都在兴奋剂禁令清单上，因为运动员可以服用它们来防止被禁用的兴奋剂（合成代谢类固醇）产生的副作用。
依西美坦于 1999 年在德国获得批准。自专利保护到期以来，许多含有该活性成分的仿制药已进入市场。