瓦伦尼克

产品

瓦伦尼克林可以薄膜包衣的形式在市场上买到 (Champix,在某些国家/地区:Chantix)。 自2006年以来,它已在许多国家/地区获得批准,并且自1年2013月XNUMX日起在某些条件下可以报销。完整的报销详细信息可以在“限制”中的“专业列表”中找到。

结构与性能

瓦伦尼克(C13H13N3Mr = 211.3 g / mol)在药物中以酒石酸伐尼克兰存在,白色至浅黄色 很好地溶解在 。 它是喹喔啉生物碱胱氨酸的衍生物,其存在于金莲花中,金莲花是在许多花园中发现的有毒观赏植物。

效果

Varenicline(ATC N07BA03)具有断奶特性。 这种作用是由于在烟碱样物质上有选择性的局部激动作用 乙酰胆碱 受体α4β2,阻止其结合 尼古丁 以及相关的奖励和强化。 部分激动是指缬尼克兰在受体上既起激动剂作用又起拮抗剂作用。 激动性减弱 抽烟 渴望和戒断症状,​​以及拮抗作用阻止了吸烟的有益和增强作用。 Varenicline具有长达24小时的长半衰期。

适应症

针对 抽烟 成人戒烟。

剂量

吸烟 指导。 在戒烟前一到两周开始使用初始包装逐渐开始治疗。 随后,每天两次服用一粒药片,与进餐无关。 推荐的 治疗时间 是三个月。 如果戒烟成功,则应再服药三个月。

禁忌

  • 过敏症

有关完整的预防措施,请参阅药物标签。

交互作用

Varenicline代谢不良,不与CYP450相互作用。 它被过滤,通过有机阳离子转运蛋白OCT2主动分泌,并主要从尿中排泄。 瓦伦尼克林在药物领域具有深远的潜力 互动。 但是,戒烟可能会增加CYP1A2底物的血浆浓度,而与药物摄入无关。

不利影响

最常见的可能 不利影响 包括 头痛,头晕, 疲劳,睡意, 失眠,异常的梦, 恶心,消化不良, 味道 干扰和食欲增加。 这些副作用中的一些也可能与戒烟有关。 在极少数情况下(例如行为改变, 精神病, 抑郁.,自杀意念)。