拉帕斯汀

产品

Rapastinel在Allergan正在进行临床开发，尚未上市。 它最初由总部位于伊利诺伊州埃文斯顿的制药公司Naurex Inc.开发。Naurex在2015年被Allergan以超过XNUMX亿美元的价格收购。 其他公司也在研究甘草素。

结构与性能

Rapastinel（C₁₈H₃₁N₅O₆M_r ＝ 413.5g / mol）是从抗体开始设计的酰胺化四肽。 它具有苏氨酸-脯氨酸-脯氨酸-苏氨酸的结构酰胺 （Thr-Pro-Pro-Thr-CONH₂).

效果

Rapastinel有 抗抑郁剂 特性。 它还可以提高认知能力，例如 学习 能力和 记忆。 不像传统 抗抑郁药是， 行动开始 速度非常快，几小时之内，持续了一个多星期。 这 行动开始 当前可用 抗抑郁药 在几周的范围内。 rapastinel的作用是由于中央中枢NMDA受体的甘氨酸结合位点部分激动 神经系统.

适应症

用于治疗 抑郁..

剂量

因为活性成分是肽，所以该药物是静脉内给药的。 后续活性成分NRX-1074可口服。

滥用

雷帕斯汀由于其药理特性，有可能被滥用为智能药物和生活方式药物。