丁螺环酮:作用、应用、副作用

丁螺环酮如何发挥作用

丁螺环酮属于抗焦虑药(抗焦虑药)。 它通过与神经信使血清素(5-HT1A 受体)的特定类型对接位点(受体)结合来介导其作用。 与其他抗焦虑药不同,该药不具有镇静、肌肉松弛或抗惊厥作用。

在某些情况下感到害怕是身体的一种完全自然的反应。 从进化的角度来看,恐惧是一种重要的保护和生存机制,使我们能够在潜在危险的情况下采取适当的行为。

然而,在焦虑症中,患者患有持续性焦虑,这种焦虑可能与生活的许多领域有关,而且通常是没有根据的。 例如,持续的恐惧和担忧可能与社会关系、工作、健康、金钱或其他事物有关。 它们通常伴有身体不适,如恶心、烦躁、颤抖、心悸、头晕、紧张、头痛和睡眠障碍。

丁螺环酮在这方面的作用有所不同。 当活性成分服用几周后,可能引发焦虑症的复杂神经元大脑结构开始重组:

研究表明,通过激活神经信使血清素的某些对接位点(受体),丁螺环酮改变了神经细胞的“线路”。 这种情况也解释了焦虑缓解药起效延迟的原因。

补充心理治疗可以帮助患者更好、更长期地控制焦虑症状。

吸收、分解和排泄

摄入后,活性成分通过肠壁迅速完全吸收到血液中。 它从肠道随血液流向肝脏,其中 95% 以上的物质在肝脏中失活(“首过代谢”)。

丁螺环酮的血液浓度在摄入后一到一个半小时内达到最高值,因此在大约两到三个小时后已经恢复了一半。 大约三分之二的丁螺环酮分解产物通过尿液排出,三分之一通过粪便排出。

何时使用丁螺环酮?

丁螺环酮的使用方法

丁螺环酮以片剂形式服用。 每日总剂量分为三个单独剂量,独立于膳食,用一杯水服用。

治疗逐渐开始,从低剂量开始,通常每天 XNUMX 次,每次 XNUMX 毫克丁螺环酮。 然后根据效果和副作用的发生情况缓慢增加剂量,每天 XNUMX 次,最多 XNUMX 毫克。

在严重的情况下,医生可能会开出最多 20 毫克的处方,每天 XNUMX 次。

丁螺环酮的作用不会立即发生,而是会延迟一段时间。

丁螺环酮有哪些副作用?

最常见的副作用包括头晕、头痛和嗜睡。

十分之一的副作用出现,如胸痛、噩梦、愤怒、敌意、混乱、嗜睡、耳鸣、喉咙痛、鼻塞、视力模糊、肌肉疼痛、感觉异常、皮疹和出汗增多。一百名患者。

服用丁螺环酮时应注意什么?

禁忌

在以下情况下不得服用丁螺环酮:

  • 对活性物质或药物的任何其他成分过敏
  • 严重的肾或肝功能障碍
  • 癫痫
  • 酒精或某些药物(抗精神病药、镇痛药或安眠药)急性中毒

药物相互作用

尽管临床研究中尚未观察到酒精和丁螺环酮之间存在相互作用,但一般建议在精神药物治疗期间不要饮酒。

丁螺环酮被 CYP3A4 酶分解。 因此,抑制酶的作用或增加其产量的物质理论上可以增强或减弱丁螺环酮的作用。

目前还没有关于丁螺环酮与其他精神药物(如抗精神病药、抗抑郁药)之间可能存在的相互作用的研究。 因此,在联合使用之前应咨询有经验的医生。

这同样适用于与激素避孕药、抗凝剂、抗糖尿病药和其他药物的组合。

驾驶和操作机器

服用丁螺环酮可能会损害反应时间。 因此,在了解个体耐受性之前,患者在治疗期间不应操作重型机械或驾驶车辆。

年龄限制

由于缺乏数据,丁螺环酮不应用于 18 岁以下的儿童和青少年。

怀孕和哺乳

尚无妊娠期使用丁螺环酮的经验。 动物研究尚未表明对未出生的孩子有直接或间接的不利影响。 怀孕期间是否继续丁螺环酮治疗的决定取决于个人。

目前尚不清楚丁螺环酮或其分解产物(代谢物)是否会进入母乳。 专家认为,通过单一疗法(仅使用丁螺环酮而不使用其他药物治疗)和对婴儿的良好观察,母乳喂养是有条件可以接受的。

接受丁螺环酮药物治疗

丁螺环酮为人所知多久了?

丁螺环酮于 1972 年由一组科学家发现。但直到 1975 年才获得专利,并于 1986 年在美国上市。

1996年在德国获得批准,2001年专利保护到期。同时,还有活性成分丁螺环酮的仿制药。