产品
Siponimod于2019年在美国获批，并于2020年在许多国家被批准以薄膜包衣片剂的形式使用（Mayzent）。
结构与性能
西波尼莫德（C29H35F3N2O3Mr = 516.6 g / mol）与药物以2：1的共晶形式存在于药物中 富马酸 和作为白色 粉。 该药物是从 芬戈莫德，这组的第一位代表 毒品。 药物发现的目的是增加对S1P受体的选择性并降低半衰期。 不像 芬戈莫德，siponimod不是前药。
效果
Siponimod（ATC L04AA42）具有免疫调节和神经保护特性。 该作用基于与S1P受体1和5的高亲和力，选择性和双重结合。西波尼莫德可抑制淋巴细胞从 淋巴 节点并减少外围设备的数量 循环。 此外，西普尼莫德（Siponimod） 血液–脑 屏障，并在中枢发挥额外的神经保护和抗炎作用 神经系统 由S1P受体结合介导。 Siponimod比 芬戈莫德，与五种受体亚型中的四种相互作用（1,3,4,5、3、XNUMX、XNUMX）。 应避免与亚型XNUMX的相互作用，因为它与亚型XNUMX的发展有关。 心动过缓 和血管收缩。 半衰期为30小时，比芬戈莫德短得多。 因此，停药后效果更迅速可逆。
适应症
用于治疗成人进行性继发性 多发性硬化症 （SPMS）具有炎症性疾病活动，如通过临床复发或影像学检查所证实。
剂量
据SmPC。 治疗始于 剂量 滴定以减少心血管不良事件的风险。 随后， 片 每天服用一次，与进餐无关。 在开始治疗前必须进行CYP2C9基因分型。
禁忌
有关完整的预防措施，请参阅药物标签。
交互作用
Siponimod主要由CYP2C9和CYP3A4代谢， 互动 与抑制剂和诱导剂可能会发生。 其他相互作用已与下列药物进行了描述：
- 免疫抑制药，免疫调节药和抗肿瘤药。
- 抗心律不齐药物，可延长QT间隔的药物。
- 降低心率的药物
- Beta阻滞剂
- 疫苗
不利影响
最常见的可能 不利影响 包括 头痛 和 高血压。 西波尼莫德可能会增加传染病的风险。 心动过缓 房室传导延迟可能会发生，尤其是在治疗开始时。 通过各种预防措施应对风险（请参阅SmPC）。
