溴隐亭:作用、用途、副作用

溴隐亭如何发挥作用

溴隐亭在化学上是一种麦角生物碱。 活性成分与神经信使多巴胺的结合位点(受体)结合并激活它们,从而抑制垂体前叶释放催乳素。 多巴胺受体的激活也可用于治疗帕金森病和肢端肥大症(某些身体部位生长加快)。

人脑中的神经细胞通过信使物质(神经递质)相互沟通。 这种神经递质可以由一个细胞分泌,并通过其表面的某些受体被下一个细胞感知。 这样就传输了特定的信号。

当大脑某些区域缺乏多巴胺时,溴隐亭会模仿多巴胺的作用。 在帕金森病中,这种缺陷的发生是因为中脑中形成多巴胺的神经细胞逐渐死亡。 这些细胞通过长投射到大脑的某些区域(壳核,基底神经节的一部分)来分泌它们的信使物质。

基底神经节是控制身体运动的大脑区域。 因此,缺乏多巴胺会导致帕金森病患者出现运动僵硬和僵硬、普遍运动减弱和手部颤抖的情况。 溴隐亭作为多巴胺激动剂,可以缓解这些症状。

吸收、降解和排泄

溴隐亭以片剂形式摄入后在肠道中迅速吸收,但仅略低于一半被吸收。 其中很大一部分在到达大血管之前在肝脏中被分解(所谓的“首过”效应)。 因此,只有略低于百分之五的活性成分通过血流到达大脑。

溴隐亭被肝脏分解并随粪便排出。 服药一天半后,体内的溴隐亭水平又减半了。

溴隐亭什么时候用?

溴隐亭在德国的使用适应症(适应症)包括:

  • 在医学上合理的情况下,预防或抑制分娩后的自然哺乳。
  • 溢乳-闭经综合征(产奶障碍和闭经)
  • 药物(如精神药物)引起的继发性溢乳-闭经综合征
  • 肢端肥大症的治疗(单独使用或与手术治疗或放射治疗联合使用)。

在瑞士,溴隐亭被批准用于:

  • 肢端肥大症(单独使用或与手术治疗或放射治疗联合使用)
  • 男性高催乳素血症(如催乳素相关性性腺功能减退症或催乳素瘤)
  • 因医学原因导致产后泌乳抑制
  • 女性月经周期紊乱和不孕症(不孕症)
  • 帕金森病(单独或与其他帕金森病药物联合使用)

治疗要么是两周以上的短期戒断治疗,要么是永久性的治疗帕金森病等慢性疾病。

目前奥地利市场上尚无活性成分溴隐亭的制剂。

溴隐亭的使用方法

每日总量在一天中平均分为三到四剂,随餐服用或饭后立即用一杯水服用。

溴隐亭有哪些副作用?

超过十分之一的患者会出现副作用,包括头痛、头晕、昏厥、疲劳、情绪低落和胃肠道症状(如恶心、便秘、腹泻、腹胀、痉挛和疼痛)。

还可能出现意识混乱、烦躁、妄想、睡眠障碍、焦虑、运动障碍、视力障碍、鼻塞、口干、脱发、肌肉痉挛、排尿不适和过敏反应(肿胀、发红和疼痛)。

如果服用溴隐亭后出现过敏症状,应通知医生。

服用溴隐亭时应注意什么?

禁忌

在下列情况下不应服用溴隐亭:

  • “妊娠中毒”(gestosis)
  • 不受控制的高血压
  • 妊娠期或产褥期高血压
  • 在开始长期使用溴隐亭治疗之前有瓣膜性心脏病的证据
  • 用于治疗非危及生命的适应症,如果同时存在严重的心血管或精神疾病

药物相互作用

溴隐亭和其他药物的组合可能会导致药物相互作用:

溴隐亭在肝脏中被某些酶(细胞色素 P450 3A4)分解,这些酶也代谢许多其他药物。 如果同时服用,它们的降解会受到抑制,从而使相关活性物质在体内积聚,并可能导致严重甚至毒副作用的增加。

相反,一些药物能够减弱溴隐亭的作用。 这些包括多巴胺拮抗剂(例如甲氧氯普胺和多潘立酮)和较旧的抗精神病药物(例如氟哌啶醇和氯普噻吨)。 使用抗真菌药物灰黄霉素或乳腺癌药物他莫昔芬治疗可能会完全逆转溴隐亭的作用。

在治疗期间,您应谨慎饮酒,因为饮酒后的耐受性较差(所谓的酒精不耐受)。

驾驶和操作机器

由于存在晕厥的风险,因此在治疗期间不应驾驶机动车辆或操作重型机械。

年龄限制

关于七岁以下儿童使用溴隐亭的数据不足。 因此,该年​​龄段的任何使用都需要严格的医疗风险效益评估。

怀孕和哺乳期

迄今为止,尚未观察到母亲服用溴隐亭后母乳喂养的孩子会出现不耐受现象。 然而,在治疗过程中,乳汁会干涸。 因此,只有在需要这种效果或溴隐亭治疗不可避免时,哺乳期妇女才应服用溴隐亭。

如何获取含溴隐亭的药物

在德国和瑞士,含有溴隐亭的药物可通过处方以任何剂量和包装尺寸购买。

在奥地利,目前市场上还没有含有活性成分溴隐亭的制剂。

溴隐亭是从什么时候开始为人所知的?

对麦角真菌中天然存在的麦角生物碱衍生物的系统研究导致了溴隐亭在 1950 世纪 60 年代和 1967 年代的发展。 该化合物于XNUMX年投入临床使用。