氢化可的松:作用、应用、副作用

氢化可的松如何发挥作用

氢化可的松(“皮质醇”)是由身体从肾上腺皮质中的胆固醇产生的。 产生的激素量主要受垂体(垂体)激素的调节。

会产生大量氢化可的松,尤其是在有压力的情况下,以确保身体保持高效。 这种压力不仅可能来自忙碌的日常生活,还可能来自睡眠不足、成瘾和感染等。

在任何压力下,体内的能量储备都会被调动(即脂肪被分解),肝脏中会形成易于利用的糖,并且蛋白质会更频繁地分解。 此外,消耗身体大量能量的免疫系统、炎症反应和伤口愈合也会减慢。

例如,在服用口服皮质类固醇制剂时,会使用早晨的浓度峰值,以便尽可能少地干扰自然节律。 另一方面,对于糖尿病患者来说,早晨释放与血糖水平升高有关(“黎明现象”)。

释放后,氢化可的松通过血流到达各种组织。 在那里,它渗透到细胞中,并确保越来越多的蛋白质形成,以支持所描述的与压力相关的效应。 为了终止其作用,氢化可的松在一些组织如肾和肠中转化为无活性的,即无效的可的松。

治疗用途是利用氢化可的松的激素作用(以片剂形式服用)以及抗炎和抗过敏作用(例如软膏、霜剂)。

吸收、降解和排泄

然而,它在组织中的持续时间更长,作用持续时间为八到十二小时。

氢化可的松最终在肝脏中分解,然后通过肾脏从尿液中排出。 摄入两天后,90%的活性成分再次离开体内。

当外用时,例如作为软膏,只有微量的活性成分进入血液。

什么时候使用氢化可的松?

氢化可的松用于以下情况:

  • 口服作为体内缺乏天然氢化可的松的替代疗法(艾迪生氏病)
  • 外用治疗炎症性皮肤病、湿疹和牛皮癣
  • 直肠治疗肛门湿疹或治疗下结肠炎症性疾病(如溃疡性结肠炎、克罗恩病)

在这种改良形式中,氢化可的松在应用于皮肤时表现出更好的渗透性和延长的释放时间,并且在用作注射剂(用于急性病症)时表现出更好的水溶性。 主要化学形式是醋酸氢化可的松和丁酸氢化可的松。

根据疾病的不同,氢化可的松可以短期或长期使用。

氢化可的松的使用方法

氢化可的松可以局部使用(即直接用于身体的患病部位),也可以全身使用(即吞咽或注射),这使得活性成分可以通过血液到达体内的每个组织。

将含有活性成分的眼膏涂抹在结膜袋(拉下下眼睑后)或外部眼睑边缘,最多两周,每天两到三次,具体取决于医生的指示。

治疗炎症性肠病的直肠泡沫开始时每天使用一到两次,几周后每两天使用一次。

氢化可的松的全身使用是服用片剂,剂量模仿每日血药浓度波动:大部分活性成分在早晨服用(约占每日总量的三分之二至四分之三),其余量在早上服用。这个下午。

氢化可的松的副作用是什么?

短期、低剂量治疗预计不会产生副作用。

这与较长或高剂量的治疗不同,其中超过了所谓的“库欣阈值”。 这是皮质类固醇的个体依赖性剂量,超过该剂量就会出现副作用,如库欣病(病理性氢化可的松血液水平升高)中的情况。

长时间超过库欣阈值的后果可能是:月亮脸、躯干肥胖、牛颈、高血压、高血糖、口渴和尿频、骨质流失、肌肉衰竭、背部和关节疼痛、伤口愈合延迟并增加感染的可能性。

使用氢化可的松时应注意什么?

禁忌

如果有指示,除了已知对活性物质或药物的其他成分之一过敏之外,原则上不存在绝对禁忌症,即没有绝对排除活性物质使用的情况。

如果全身使用氢化可的松并且同时存在某些疾病或计划接种疫苗,则建议谨慎。 如果您告知医生,他/她在开处方时会考虑到这一点。

药物相互作用

特别是当服用较高剂量的氢化可的松时,可能会发生体内盐和水平衡的紊乱,例如由于钾排泄增加。

氢化可的松的升血糖作用削弱了许多糖尿病药物的降血糖作用。

苯丙香豆素、华法林等香豆素类抗凝剂的作用也会减弱。 建议密切监测凝血情况,尤其是在开始使用时。

氢化可的松与通常用作止痛药的非甾体抗炎药(NSAID)(例如布洛芬、萘普生、乙酰水杨酸/ASS、双氯芬酸)的组合会增加胃肠道出血。

氢化可的松在 CYP3A4 酶的参与下代谢。 因此,强烈抑制这种酶或刺激其形成的物质(诱导剂)可能会增强或减弱氢化可的松的作用。 强效 CYP3A4 抑制剂的例子有:

  • 抗真菌药(例如酮康唑、伊曲康唑和伏立康唑)
  • 一些抗生素(如红霉素、克拉霉素)
  • 一些艾滋病毒药物(例如利托那韦)

可能减弱氢化可的松作用的 CYP3A4 诱导剂的例子包括:

  • 抗癫痫药(如苯妥英、卡马西平、苯巴比妥、扑米酮)
  • 一些抗生素(如利福平、利福布丁)
  • 一些艾滋病毒药物(如依非韦伦、奈韦拉平)

年龄限制

适当调整剂量后,氢化可的松可以在任何年龄服用。

怀孕和哺乳期

妊娠期和哺乳期可在医疗监督下服用氢化可的松作为替代疗法(替代疗法)。 如果可能的话,在此期间不应给予大幅增加剂量的治疗。

氢化可的松也可以在怀孕的所有阶段以及母乳喂养期间(不包括乳房区域)外用。

如何获得氢化可的松药物

在这三个国家,含有氢化可的松的口服、注射、直肠给药泡沫或栓剂制剂以及浓度高于 0.5% 的制剂都需要处方。

氢化可的松为人所知多久了?

氢化可的松、可的松及相关物质是由美国化学家爱德华·卡尔文·肯德尔发现的,并因此获得1950年诺贝尔医学奖。氢化可的松早在1949年就上市了,现在也可以作为仿制药上市。