氟康唑:作用、用途、副作用

氟康唑的作用原理

氟康唑是一种唑类抗真菌剂(抗真菌剂)。 它会阻断对真菌至关重要的酶。

胆固醇通常只在负面的情况下被提及——作为一种可以“堵塞”血管的血脂。 然而,在一定数量上,胆固醇对人体是必需的。 除其他外,它是细胞膜的重要组成部分。 如果没有胆固醇,也就没有功能性膜,身体细胞将无法执行许多任务。

真菌细胞膜含有一种结构单元,其结构与胆固醇相关,但又不相同:麦角甾醇(也称为麦角甾醇)。 如果没有这种物质,真菌膜就会失去稳定性,真菌就无法生长。

氟康唑等唑类抗真菌药可抑制参与麦角甾醇生产的特定真菌酶(羊毛甾醇-14-α-脱甲基酶)。 这选择性地减慢了真菌的生长。 在此过程中,氟康唑对某些真菌具有生长抑制作用(抑菌),甚至对另一些真菌具有杀灭作用(杀菌)。

吸收、降解和排泄

它仅被身体小程度地分解,并且大部分以原形通过尿液排出。 摄入后约30小时,氟康唑的血液浓度再次下降一半。

氟康唑什么时候用?

活性成分氟康唑用于治疗真菌感染。 例子包括白色念珠菌感染口腔、鼻腔和阴道粘膜(例如鹅口疮、阴道鹅口疮)、皮肤真菌感染(皮肤真菌病)以及粗球孢子菌病(球孢子菌病,也称为谷球孢子菌病)感染脑膜。沙漠热)。

氟康唑治疗也可以作为预防措施来预防免疫功能低下患者的(再)真菌感染。 例如,这些患者包括移植患者、癌症患者和艾滋病毒患者。

治疗通常会在有限的时间内进行,因为不能排除真菌产生抗药性的可能性。 然而,在个别情况下,可能需要使用氟康唑进行永久性治疗。

氟康唑的使用方法

通常,治疗第一天服用双倍剂量的氟康唑,以快速达到体内活性物质的高浓度。

在某些情况下,活性成分被直接施用到静脉中(静脉内)。 对于儿童和吞咽困难的人,氟康唑有果汁形式。

氟康唑有什么副作用?

十分之一到百分之一的接受治疗的人会出现头痛、腹痛、恶心、腹泻、呕吐、皮疹和血液中肝酶升高等副作用。

百分之一到千名的患者可能会出现贫血、食欲下降、嗜睡、头晕、痉挛、感觉障碍、便秘和其他消化问题、肌肉疼痛、发烧、皮疹和瘙痒。

服用氟康唑时应注意什么?

禁忌

以下人群不宜服用氟康唑:

  • 如果氟康唑每日剂量为 400 毫克或更多,则同时使用特非那定(抗过敏药)
  • @ 同时使用延长心电图 QT 间期并通过 CYP3A4 酶降解的药物(例如红霉素、西沙必利、阿司咪唑、匹莫齐特和奎尼丁)

交互作用

例子包括抗过敏药物特非那定、匹莫齐特(治疗精神病的药物)、红霉素等抗生素以及某些治疗心律失常的药物。 必须避免同时使用或需要调整剂量。

如果同时服用环孢素、西罗莫司或他克莫司(用于预防移植排斥的药物),也建议谨慎。 这些药物的治疗范围较窄(容易发生过量)。

与其他药物联合使用时也可能需要调整剂量。

  • 抗抑郁药,例如阿米替林和去甲替林。
  • 抗凝剂,例如华法林和苯丙香豆素
  • 抗癫痫药和抗惊厥药,例如卡马西平和苯妥英钠
  • 阿片类药物,例如美沙酮、芬太尼和阿芬太尼
  • 哮喘药物,例如茶碱
  • 降血脂药物如阿托伐他汀、辛伐他汀
  • 止痛药,如塞来昔布
  • 某些癌症药物,如奥拉帕尼

年龄限制

如果有需要,可以从出生时开始服用氟康唑。

怀孕和哺乳期

活性物质氟康唑会进入母乳。 然而,如果母亲需要治疗,母乳喂养仍然是可能的。

对于怀孕和哺乳期的阴道真菌病(阴道真菌),首选克霉唑、咪康唑或制霉菌素局部治疗。

如何获得氟康唑药物

在德国、奥地利和瑞士,含有活性成分氟康唑的药物可以通过处方以任何剂型购买。

氟康唑为人所知多久了?

唑类新型抗真菌药物于 1969 年左右开始开发。该类药物(例如克霉唑)的主要缺点是只能口服给药,不能注射给药。

为此,1978年开发了酮康唑,它可以注射给药,但对肝脏的毒性很大。 根据其结构,一种新的抗真菌药物被开发出来——它被命名为氟康唑。 口服和注射均非常有效且耐受性良好。 1990年,氟康唑终于获得监管部门的批准。