氟吡汀如何发挥作用
氟吡汀具有三重作用机制:
1)镇痛作用来自于将疼痛刺激从身体传导到大脑的神经细胞界面(突触)的作用。电信号通过这些通路传输并到达突触,并在神经递质的帮助下传输到下一个神经细胞。
2)氟吡汀的肌肉松弛作用是基于类似的机制。从大脑到肌肉的神经冲动仅以减弱的形式传递。由于活性成分主要作用于频繁使用的肌肉,因此会专门缓解肌肉紧张,但不会产生一般性的肌肉松弛(肌肉松弛)。
神经细胞对持续疼痛刺激变得越来越敏感,即它们的疼痛阈值降低。即使轻轻一碰也会感到疼痛。氟吡汀通过提高刺激传递的阈值来抵消这种机制,从而使其恢复正常。
吸收、降解和排泄
大部分活性成分通过肾脏从尿液中排出,小部分也通过胆汁从粪便中排出。摄入后约七至十小时,氟吡汀的血液浓度再次下降一半。
氟吡汀何时使用?
氟吡汀的使用方法
服用氟吡汀硬胶囊时,剂量为有效成分100毫克,每日200至600次。如果疼痛剧烈,单剂量可增加至 XNUMX 毫克(每日最大总剂量 XNUMX 毫克)。
含有 400 毫克氟吡汀的缓释片剂可全天缓慢释放其活性成分,每天只需服用一次。
氟吡汀有哪些副作用?
在超过百分之十的患者中,氟吡汀会导致血液中某些酶(转氨酶)水平升高和疲劳,尤其是在治疗开始时。
十分之一到百分之一的接受治疗的人会出现头晕、胃灼热、恶心、呕吐、胃部不适、便秘、腹泻、腹胀、出汗增多、睡眠障碍、食欲不振、抑郁、震颤、头痛、腹痛、口干和紧张。
在个别情况下,尿液可能呈无害的绿色。
由于氟吡汀可引起严重肝损伤,所有批准的制剂已于2018年撤市。
服用氟吡汀时需要注意什么?
禁忌
以下人群不宜服用氟吡汀:
- 已知的肝损伤或肝功能障碍。
- 重症肌无力(遗传性肌肉疾病)
- 滥用酒精
- @ 有耳鸣史或存在
药物相互作用
氟吡汀通过转运蛋白(白蛋白)在血液中转运,转运蛋白也转运其他药物。因此,当同时服用时,氟吡汀可能会取代血液中的其他物质,使它们更有效。
研究表明,苯二氮卓类镇静剂和安眠药(如地西泮、劳拉西泮、氯美西泮)和香豆素类抗凝剂(如华法林、苯丙香豆素)就是这种情况。
年龄限制
氟吡汀未获批准用于 18 岁以下儿童和青少年。老年患者和肾或肝功能不全的患者只能服用减少剂量的氟吡汀。
怀孕和哺乳
由于妊娠期和哺乳期使用的耐受性和安全性数据有限,因此在此期间不应服用氟吡汀。
如何获得氟吡汀药物
相互承认程序和权力下放程序协调小组(CMDh)确认了这一建议。结果,相应的药物被撤出市场,从此再也无法上市。