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Entrectinib于2019年在美国获批，并于2020年在欧盟和瑞士获批（Rozlytrek）。
结构与性能
恩替替尼（C31H34F2N6O2Mr = 560.6 g / mol）以白色至淡粉色存在 粉.
效果
Entrectinib（ATC L01XE56）具有抗肿瘤，抗增殖和促凋亡特性。 该作用归因于酪氨酸激酶的抑制。 这些包括TRKA，TRKB和TRKC，ROS1和ALK。 恩替替尼具有主要的活性代谢产物。 它还导致肿瘤细胞凋亡。 Entrectinib可用于多种肿瘤类型，例如肉瘤， 头 和 颈部 癌症，非小蜂窝 肺 癌（NSCLC），大肠癌，急性髓样 白血病 和神经胶质瘤。 Entrectinib也穿过 血液–脑 屏障（BBB）。
适应症
Entrectinib用于治疗具有抗性突变的NTRK基因融合的实体瘤。 另一个迹象是ROS1阳性的非小细胞 肺 癌症 （NSCLC）。
剂量
据SmPC。 胶囊 每天服用一次，与进餐无关。
禁忌
- 过敏症
有关完整的预防措施，请参阅药物标签。
交互作用
Entrectinib主要由CYP3A4代谢，在较小程度上被其他CYP代谢 酶 和UGT1A4。
不利影响
最常见的不良影响包括（> 30％）：
- 疲劳.
- 便秘
- 口味变化
- 头晕
- 腹泻
- 恶心
