巴氯芬:效果、应用、副作用

巴氯芬的作用原理

巴氯芬攻击神经信使 γ-氨基丁酸 (GABA)(GABA-B 受体)的特定对接位点。 因此,活性成分模仿 GABA 的作用并激活受体。 这些专门负责肌肉紧张。 这会导致受影响的肌肉放松——现有的痉挛得到缓解。

GABA 是中枢神经系统(大脑和脊髓)中最重要的抑制性信使。 除此之外,它还能确保睡眠和肌肉放松并抑制肌肉痉挛。

当神经系统患病或受伤时,这种信使物质的受控平衡就会受到干扰,GABA 有时会不够有效。 神经系统就会过度兴奋。 结果可能是痉挛——肌肉不自然、持续紧张。 巴氯芬可以缓解这些症状。

巴氯芬从肠道迅速且几乎完全吸收到血液中。 然而,到达实际作用部位(中枢神经系统)的巴氯芬量相对较低。 因此,在非常严重的痉挛状态下,活性成分被直接引入脑脊液(CSF)中,以在作用部位达到如此高的浓度。

巴氯芬以原形由肾脏排泄。

巴氯芬何时使用?

  • 多发性硬化症引起的骨骼肌痉挛
  • 由于脑损伤或功能障碍导致骨骼肌痉挛

巴氯芬的使用方法

通常,巴氯芬以片剂形式服用——随餐服用以获得更好的耐受性。 然而,对于严重症状,巴氯芬也可以直接输注到大脑的脑脊液 (CSF) 中。

通常从 XNUMX 毫克开始,每天 XNUMX 次,然后增加剂量,直到症状明显改善。 儿童和青少年的剂量要减少。

巴氯芬有哪些副作用?

特别是在治疗开始时,巴氯芬可能会引起副作用,例如胃肠道问题、疲劳或嗜睡(白天)。

偶尔,只有不到百分之一的接受治疗者会出现副作用,包括口干、视力模糊、头痛和震颤。

服用巴氯芬时应注意什么?

禁忌

含有巴氯芬的药物不得用于:

  • 癫痫症(癫痫)

仅当患者患有轻度至中度重度肾功能不全、严重精神疾病或急性精神错乱状态时,才应谨慎使用活性物质。 如果存在酒精或安眠药中毒,则尤其如此。

交互作用

该活性物质可能会增强降血压药的效果,因此可能需要调整剂量。 在个别情况下,肝酶水平可能会升高。

机器的通行性和操作

由于巴氯芬会损害反应能力,因此患者应避免积极参与道路交通和操作重型机械,尤其是在治疗开始时。 这尤其适用于同时饮酒的情况。

巴氯芬可在严格的医疗监督下用于婴儿。

怀孕和哺乳期

怀孕期间使用巴氯芬的经验很少。 该药物不属于孕妇的首选药物,只有在特殊情况下才应使用。 如有疑问,主治医生将决定治疗的个人益处是否大于风险。

经证实的针对妊娠期和哺乳期痉挛的替代方法是物理治疗措施和布洛芬等止痛药。 如果需要短期缓解紧张的效果,地西泮是一种可能的替代品。

如何获得巴氯芬药物

在德国、奥地利和瑞士,含有巴氯芬的药物可通过处方购买。 因此,您只能凭医生处方从药房购买此类药物。

巴氯芬于 1962 年首次合成,最初用于治疗癫痫症。 据说该活性成分还具有镇痛作用。

直到十年后(1972年),它在治疗脊髓和脑损伤引起的多发性硬化和痉挛方面的良好效果才被认识到。 目前,巴氯芬仅用于该领域。