左旋西替利

产品

左西替利嗪可以薄膜包衣的形式商购 和滴(Xyzal, 通用)。 自2001年以来,它已在许多国家获得批准。左西替利嗪是 西替利嗪 (Zyrtec,都是UCB-Pharma SA)。 左西替利嗪 含有5毫克活性成分; 西替利嗪 片剂含有10毫克(加上5毫克的-对映体)。 不像 西替利嗪,左西替利嗪最初受到专利保护。 仿制药于2012年2013月首次注册,并于2017年开始销售。XNUMX年,非处方药 已在许多国家/地区获得批准。 它们将于2018年XNUMX月开始销售(Allergo-X)。

结构与性能

左西替利嗪(C21H25CIN2O3Mr = 388.9 g / mol)是西替利嗪的-对映体,是-和-西替利嗪的外消旋物。 它存在于 毒品 如西替利嗪为盐酸左西替利嗪。 西替利嗪是哌嗪衍生物,是第一代抗组胺剂羟肟嗪(Atarax)的羧酸代谢物。

效果

左西替利嗪(ATC R06AE09)具有抗组胺,抗过敏和抗炎的特性。 它对H1受体具有高选择性,不是抗胆碱能的,也不是心脏毒性的。 它通过了 血液 障碍微不足道,因此比第一代人少睡意和困倦 抗组胺药; 但是,两者 不利影响 可能仍然会发生。 这 行动开始 迅速而持久,因此每天只需要使用一次。 与对映体相比,左西替利嗪对H1受体具有更高的亲和力,并且解离速度更慢。

适应症

左西替利嗪被批准用于治疗过敏性鼻炎,干草 发烧, 过敏性结膜炎和慢性特发性 荨麻疹.

禁忌

  • 过敏症
  • 终末期肾功能衰竭

有关完整的预防措施,请参阅药物标签。

交互作用

交互作用 已经观察到 茶碱利托那韦。 左西替利嗪不宜与酒精一起服用,以防万一。

不利影响

可能 不利影响 包括睡意, 疲劳, 干燥 , 头痛,无力和超敏反应,以及其他较不常见的副作用。