吡非尼酮

产品

吡非尼酮以硬质形式可商购 胶囊 和薄膜涂层 (Esbriet)。 它于2008年在日本(Pirespa),2011年在欧盟,2014年在美国以及2015年在许多国家/地区获得批准。

结构与性能

吡非尼酮或5-甲基-1-苯基-2-1(H)-吡啶酮(C12H11不,Mr = 185.2g / mol)是苯基吡啶酮。 它以白色至浅黄色存在,不吸湿 .

效果

吡非尼酮(ATC L04AX05)具有抗纤维化和抗炎的特性。 它的半衰期短,约为2.4小时。 吡非尼酮减少:

  • 炎性细胞的积累。
  • 成纤维细胞增殖。
  • 纤维化相关的形成 蛋白质 和细胞因子。
  • 增加的生物合成和细胞外基质的积累。

适应症

用于治疗特发性肺纤维化。

剂量

据SmPC。

禁忌

  • 过敏症
  • 氟伏沙明同时给药
  • 严重肝功能不全
  • 终末肝衰竭
  • 严重肾功能不全

可以在药物标签上找到完整的预防措施。

交互作用

吡非尼酮主要经CYP1A2代谢。 CYP1A2抑制剂,例如 氟伏沙明 葡萄柚汁可能会导致血浆浓度显着增加。 反过来, 抽烟 可能诱导CYP1A2和降低水平。

不利影响

最常见的潜力 不利影响 包括 恶心,皮疹, 疲劳, 腹泻。 , 消化不良和光敏化。