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吉非替尼可以薄膜包衣的形式购得 片 (伊丽莎(Iressa))。 它于2011年在许多国家/地区获得批准。
结构
吉非替尼(C22H24氯芬4O3Mr = 446.9g / mol)是吗啉和苯胺喹唑啉衍生物。 它以白色存在 粉 很少溶于 水,尤其是在高pH下。
效果
吉非替尼(ATC L01XE02)具有细胞生长抑制作用和细胞毒性。 其作用归因于表皮生长因子受体EGFR酪氨酸激酶的选择性抑制。 表皮生长因子在细胞表面增殖 癌症 细胞。 酪氨酸激酶的抑制杀死细胞。
适应症
用于治疗局部晚期或转移性非小细胞的患者 肺 癌症 激活EGFR突变。
剂量
据SmPC。 该药物每天服用一次,与进餐无关。 高pH值 胃 显着降低 生物利用度。 因此, 抗酸药 必须每隔一定时间进行管理。
禁忌
- 过敏症
- 儿童
- 肝功能衰竭
- 怀孕和哺乳期
可以在药物标签上找到完整的预防措施。
交互作用
吉非替尼被CYP3A4生物转化。 相应的毒品 互动 与诱导剂和抑制剂的临床相关。 吉非替尼抑制CYP2D6并可能导致CYP2D6底物增加,例如 美托洛尔。 其他 互动 已经注意到 抗酸药 (请参见上文),维生素K拮抗剂和长春瑞滨。
不利影响
最常见的潜力 不利影响 包括消化系统疾病,例如 腹泻。 , 恶心, 呕吐,口腔发炎 黏膜, 食欲不振,弱点和 皮肤 反应。 其他常见的副作用包括出血,眼部疾病, 脱水 后果 腹泻。 ,指甲问题, 脱发及 发烧。 很少有严重的副作用包括 肝炎,严重的 皮肤 反应,超敏反应,间质性 肺 疾病和胰腺炎。