产品
Vorapaxar被批准为薄膜包衣形式 片 2014年在美国，2015年在欧盟，2016年在许多国家/地区（Zontivity，MSD）。
结构与性能
Vorapaxar（C29H33FN2O4Mr = 492.6 g / mol）呈白色 粉。 它是喜巴因的三环3-苯基吡啶衍生物，喜巴因是一种来自澳大利亚木兰的天然生物碱。
效果
Vorapaxar具有抑制血小板凝集的特性，可防止形成 血液 血块 船舶。 这种作用是由于在PAR-1（蛋白酶激活的受体-1）上有竞争性拮抗作用，PAR-XNUMX是一种在蛋白质上表达的G蛋白偶联受体（GPCR）。 血小板。 凝血酶与PAR-1的结合导致血小板聚集。 相反，Vorapaxar对卵裂的切割没有影响 纤维蛋白原 纤维蛋白。 这与其他 抗血栓药 （例如， 凝血酶抑制剂).
适应症
为了预防心血管并发症（例如，心肌梗塞， 行程）患有心肌梗塞或 闭塞 ，在 腿 动脉。
剂量
据SmPC。 该药物具有较长的半衰期，因此每天只需服用一次。
禁忌
有关完整的预防措施，请参阅药物标签。
交互作用
Vorapaxar是CYP3A4的底物。
不利影响
最常见的潜力 不利影响 包括出血。
