他克莫司的作用原理
他克莫司作为一种免疫抑制剂，可以阻止 T 细胞中细胞因子（特殊蛋白质）的释放，从而抑制免疫系统的激活。
人体免疫系统的功能主要是由血液中循环的白细胞介导的。 这些白细胞的一个子集是所谓的 T 细胞或 T 淋巴细胞。
在骨髓中形成后，它们通过血流迁移到胸腺（胸骨后面的腺体）成熟。 在此过程中，它们“学习”区分身体自身的结构和外来的结构。
这些外来结构可以是例如被病毒感染的体细胞，因此在其表面上携带外来蛋白质。 但源自他人的人体器官（器官移植）也可能被免疫细胞识别为外来器官。
吸收、降解和排泄
以片剂、胶囊或混悬液形式摄入他克莫司后，活性成分通过胃肠道吸收到血液中。 一到三个小时后血液浓度达到最高。
在总摄入剂量中，大约四分之一到达主要血液，个体间差异很大。 药物在肠壁中已经部分分解，吸收到血液中后，在肝脏中进一步分解。 至少形成九种代谢物（代谢的中间产物）。
他克莫司的所谓半衰期（活性成分吸收量的一半再次排出体外的时间）也有很大差异，约为 43 小时，肾移植成人平均为 16 小时。 主要通过粪便中的胆汁排泄。
他克莫司何时使用？
作为他克莫司软膏，其活性成分用于维持治疗或治疗中度和重度特应性湿疹（神经性皮炎）患者的湿疹发作。
他克莫司通常长期或终生使用。 在特应性湿疹的外治中，治疗的持续时间取决于病程。
他克莫司的使用方法
他克莫司通常在内部使用开始时在医疗监督下给药。 在此过程中，医生会检查个体他克莫司在体内的吸收情况，并在几天内测量免疫抑制剂的血液水平。
他克莫司在饭前一小时或饭后两到三个小时空腹服用，用一杯水服用。 同时摄入食物会抑制他克莫司吸收到血液中，并可能限制免疫抑制作用。
在治疗开始时，他克莫司软膏应每天涂抹两次。 症状明显改善后，可减少用药量。
他克莫司有哪些副作用？
尤其是当以片剂、胶囊或悬浮液形式服用时，会出现副作用。 在大多数情况下，使用他克莫司软膏治疗最多会导致局部刺激并增加涂抹区域对阳光的敏感性。
以下副作用也很常见：贫血、血液电解质水平低、食欲下降、血脂水平高、精神错乱、焦虑、噩梦、抑郁或其他精神疾病、抽搐、感觉障碍、神经疼痛、视力障碍、耳鸣耳朵、心跳加快、出血、凝血障碍并形成凝块、呼吸急促、咳嗽、喉咙痛、胃肠道炎症、腹痛、呕吐、便秘、消化不良、肝脏炎症、肝酶改变、出汗、瘙痒、皮疹、肌肉和关节疼痛。
服用他克莫司时应该注意什么？
药物相互作用
由于血液中他克莫司的水平对于免疫抑制剂的有效性至关重要，因此在治疗期间不得改变制剂。 因此，它必须始终从同一家公司获得。
他克莫司在肝脏中通过细胞色素 P450-3A4 酶代谢。 这也代谢许多其他活性物质。 因此，同时使用可能会导致血液浓度发生变化：一些药物可以加速他克莫司的降解，另一些药物则可以延迟其降解，这可能对其疗效产生重大影响。
这些药物的清单很广泛，这就是为什么应根据每个病例和每个新药物处方向医生或药剂师澄清其摄入量。 例如，这些药物包括抗生素、抗真菌剂、治疗艾滋病毒感染的药物以及圣约翰草等草药。
告诉您的医生和药剂师您正在服用他克莫司。 这将有助于从一开始就避免药物相互作用。
年龄限制
他克莫司软膏被批准用于两岁及以上的儿童。
怀孕和哺乳期
怀孕期间使用他克莫司，一方面是因为数据情况不充分，另一方面是因为使用免疫抑制药物已显示出对儿童的危险影响。
然而，使用他克莫司病情稳定的患者不应更换。 在这种情况下，在对想要孩子和怀孕期间的患者进行风险效益评估后，可以继续开药。
他克莫司允许母乳喂养。
由于缺乏数据，只有在明确必要的情况下才可以在怀孕和哺乳期间使用他克莫司软膏。
如何获得他克莫司药物
他克莫司是从什么时候开始为人所知的？
他克莫司于 1987 年在土壤细菌筑波链霉菌中发现。 它是继 1975 年发现的雷帕霉素（也称为西罗莫司）之后的第二种高效免疫抑制剂。
该药物于 1994 年首次在美国获批用于治疗肝移植患者，后来又用于其他捐赠器官的接受者。 该药于1998年在德国首次获得批准。与此同时，德国市场上有多种含有他克莫司的仿制药。
