阿贝马西比

产品

Abemaciclib以薄膜包衣形式获得批准 在2017年在美国,2018年在欧盟以及2019年在许多国家/地区(Verzenios)。

结构与性能

Abemaciclib(C27H32F2N8Mr = 506.6 g / mol)以白色至黄色的形式存在 .

效果

Abemaciclib(ATC L01XE50)具有抗肿瘤和抗增殖特性。 该作用归因于对细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4和6的有效和选择性抑制。Abemaciclib阻断细胞周期从G1到S期的细胞分裂过渡。 这导致细胞凋亡 癌症 并抑制癌细胞的增殖。 中位半衰期为24.8小时。

适应症

对于激素受体(HR)阳性,人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女:

  • 结合芳香酶抑制剂作为初始内分泌治疗。
  • 与...结合使用 氟维司群 女性,事先接受内分泌治疗后。
  • 作为内分泌治疗后疾病进展后的一药疗法,一两次治疗 化疗 不适合化疗时用于转移性疾病的治疗方案。

对于绝经前或围绝经期妇女,应将内分泌治疗与LHRH激动剂联合使用。

剂量

据SmPC。 平板 每天服用两次,不分餐点。 不建议与葡萄柚汁混合使用。

禁忌

  • 过敏症

有关完整的预防措施,请参阅药物标签。

交互作用

Abemaciclib被CYP3A4和适当的药物代谢 互动 必须考虑。

不利影响

最常见的潜力 不利影响 包括 腹泻。 ,感染,中性粒细胞减少症, 贫血, 疲劳, 恶心, 呕吐,并且食欲下降。