辛伐他汀的作用原理
辛伐他汀是他汀类药物（也称为 HMG-CoA 还原酶抑制剂）中的一种降脂药物。 它主要通过抑制 HMG-CoA 还原酶发挥作用，该酶是肝脏中形成胆固醇所必需的。
除其他外，身体需要胆固醇来运输血液中的脂肪。 身体所需的胆固醇大约三分之二是在肝脏中产生的，而三分之一是从食物中获得的。
如果胆固醇水平过高，则可以减少身体自身产生的胆固醇量，但通常也有助于从根本上改变饮食习惯。 肝脏中胆固醇的产生是一个复杂的过程。
它是由活性乙酸（一种细胞中常见的物质）通过许多中间步骤有效生产的。 胆固醇生物合成中一个重要且决定速度的步骤取决于一种称为“HMG-CoA 还原酶”的特定酶。
辛伐他汀正是抑制了这一步骤——其结果是，其自身产生减少，血液中胆固醇水平下降（尤其是“坏”低密度脂蛋白胆固醇，而“好”高密度脂蛋白胆固醇有时甚至会增加） 。
吸收、分解和排泄
辛伐他汀口服后吸收很快，但吸收程度很小，并被肝脏转化为活性形式。 辛伐他汀的最大作用发生在摄入后约一到两个小时。
由于身体在夜间形成胆固醇最强烈，因此辛伐他汀通常在晚上服用。 代谢后的辛伐他汀主要从粪便中排出，只有少量从尿液中排出。
辛伐他汀什么时候用？
辛伐他汀主要用于治疗高胆固醇血症（高胆固醇血症）。 在开始治疗之前，应始终尝试在不使用药物的情况下使胆固醇水平正常化，例如通过健康饮食、锻炼和减肥。
辛伐他汀还被批准用于预防冠心病 (CHD) 或心血管疾病风险增加（如糖尿病患者）患者的心血管并发症——无论胆固醇水平如何。
他汀类药物（例如辛伐他汀）的治疗通常是长期的。
辛伐他汀的使用方法
辛伐他汀每天晚上服用一次片剂。 个人剂量由医生根据个人风险确定，但通常在 80 至 XNUMX 毫克之间。
不要仅仅因为“感觉”不到任何效果而擅自停止服用降胆固醇药物。
辛伐他汀通常与其他药物联合使用，例如阴离子交换剂考来烯胺（也是一种降胆固醇药物）或依折麦布（胆固醇吸收抑制剂）。
辛伐他汀有哪些副作用？
辛伐他汀治疗很少出现副作用。 这些包括：
- 贫血、头晕、头痛
- 肌肉无力、疼痛、抽筋（尤其是大剂量辛伐他汀时）
- 胃肠道问题、口干、睡眠障碍和瘙痒
辛伐他汀治疗期间的肌肉疼痛和不适是严重的副作用。 尽快让医生检查这些情况。
服用辛伐他汀时应注意什么？
禁忌
下列情况不得使用辛伐他汀
- 活动性肝病或肝酶值（血清转氨酶）明显升高
- 同时使用强效 CYP3A4 抑制剂（参见“相互作用”小节）
- 同时使用转运蛋白 OATP1B1 的强抑制剂（参见“相互作用”小节）
- 怀孕或哺乳期妇女
交互作用
- 某些抗真菌感染的药物：酮康唑、伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑
- 蛋白酶抑制剂：奈非那韦、博西普韦、特拉匹韦
- 大环内酯类抗生素：红霉素、克拉霉素、泰利霉素
- OATP1B1抑制剂：环孢素（免疫抑制剂）、吉非罗齐（降脂剂）、利福平（抗生素）
由于辛伐他汀副作用可能增加，不应联合使用的其他药物包括：
- 达那唑（激素）
- 心脏药物和钙通道阻滞剂（胺碘酮、维拉帕米、地尔硫卓、氨氯地平）
辛伐他汀治疗期间也应避免使用葡萄柚汁。 早上只要喝一杯柚子汁，第二天晚上辛伐他汀的水平就会比平常高一倍——可能的后果是意想不到的副作用。
年龄限制
儿童和青少年（10至17岁）的治疗仅在特殊情况下进行，并受到医生明确的某些限制。 尚未对十岁以下儿童的使用情况进行调查。
怀孕和母乳喂养
孕妇和哺乳期妇女不得服用辛伐他汀，因为治疗的安全性尚未得到研究。 如果在怀孕和哺乳期间停止治疗，通常不会对母亲造成任何不利影响。
如何获得辛伐他汀药物
辛伐他汀只能在德国、奥地利和瑞士凭处方购买，并且可以从药房购买。
辛伐他汀为人所知多久了？
1950 世纪 XNUMX 年代初期胆固醇的生物合成被阐明后，人们很快就发现可以通过抑制重要的关键酶来生产对抗高胆固醇水平的有效药物。
第一个 HMG-CoA 还原酶抑制剂美伐他汀 (mevastatin) 于 1976 年从日本的一种真菌中分离出来。然而，该药物从未成熟地推向市场。
1979年，科学家从蘑菇中分离出洛伐他汀。 在研究过程中，还开发了洛伐他汀的合成改良变体，其中化合物 MK-733（后来的辛伐他汀）被证明比原始物质在治疗上更有效。
