产品
Afamelanotide以植入物的形式给药(Scenesse,Clinuvel)。 自2008年以来,它在许多国家都具有孤儿药地位。它尚未在Swissmedic中注册,也未被批准用作药物。 在美国,该药物于2019年获得批准。
结构与性能
Afamelanotide是α-黑素细胞刺激激素(α-MSH)的类似物,它是在 皮肤 通过角质形成细胞,并具有旁分泌活性。 Afamelanotide是由13个组成的肽 氨基酸 (三肽)。 二 氨基酸 的天然激素被修饰。 甲硫氨酸(Met)被正亮氨酸(Nle)取代,L-苯丙氨酸(L-Phe)与D-苯丙氨酸(D-Phe)(Nle)交换4-D-苯丙氨酸7-α-MSH):
- Afamelanotide:Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val
- A-MSH:Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-L-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val
效果
Afamelanotide(ATC D02BB02)与黑色素细胞中黑素皮质素1受体(MC1R)结合 皮肤 与天然配体α-MSH相似,但结合时间更长。 这部分是由于减少了 血液,导致更长的半衰期。 与受体的结合促进棕黑色的合成 皮肤 色素Eumelanin,可吸收紫外线并具有抗氧化和抗炎特性。 Afamelanotide引线–与太阳辐射无关! –导致皮肤色素沉着增加。 因此,它还可以促进胎记,雀斑和皮肤变色和变化的发展。 头发 颜色。
适应症
- 用于预防成人红细胞生成性原卟啉症的光毒性。
- 其他适应症包括太阳 荨麻疹 (荨麻疹)和Hailey-Hailey病。
- 阿法美洛奈特也正在研究治疗白癜风和其他疾病。
剂量
根据产品信息。 植入物大约是米粒大小,可以皮下注射并自行溶解在组织中,因此不需要将其移除。 约两天后色素沉着增加,持续两个月。
禁忌
- 过敏症
- 严重肝病
- 肝功能衰竭
- 肾功能不全
可以在药物标签上找到完整的预防措施。