氟硝西泮的作用原理
氟硝西泮与苯二氮卓类的其他成员一样，充当所谓的 GABA 受体变构调节剂。 变构调节剂促进天然信使 GABA 与其结合位点（受体）的结合，而无需激活它本身。
大脑中神经细胞之间的信号传输是通过狭窄的间隙状接触部位（称为突触）进行的。 一个细胞向突触间隙释放一种信使物质（神经递质），该物质与下一个细胞的合适受体结合，从而被下一个细胞感知。
根据神经递质和受体的类型，介导的信号可以是兴奋性的或抑制性的。 例如，神经递质 GABA（γ-氨基丁酸）在 GABA 受体上传递抑制信号。 如果这条信号通路受到氟硝西泮等药物的刺激，患者首先会变得平静，然后感到疲倦，最后入睡。
然而，尤其是老年患者，可能会对氟硝西泮治疗产生矛盾的反应：不但没有镇静和促进睡眠的作用，反而可能出现攻击性行为、妄想和兴奋。
这对于长期使用尤为重要。 仅仅几周后，氟硝西泮和该组中的其他活性物质就会出现耐受性。 这意味着尽管剂量相同，但药物的疗效会降低。 因此，为了获得一致的效果，必须服用越来越高的剂量——从而产生身体依赖性。
同时，由于氟硝西泮被认为具有令人愉快和镇静的作用，也会产生心理依赖。 在这种情况下，通常不会进一步增加剂量。 然而，再次停止服药是极其困难的，因为受影响的人不想放弃它。
由于这些原因，氟硝西泮等苯二氮卓类药物的服用时间不应超过两到四个星期。
吸收、分解和排泄
空腹服用片剂后，活性物质通过肠壁迅速且几乎完全吸收到血液中。 大约二十分钟后，摄入的活性成分的一半已经到达血液并穿过血脑屏障进入大脑。
何时使用氟硝西泮？
氟硝西泮被批准用于短期治疗睡眠障碍，但目前在这一应用领域几乎没有发挥任何作用。
治疗时间必须尽可能短，否则很快就会形成习惯和依赖性。 仅使用一周后，自发停药通常会导致戒断症状。
氟硝西泮的使用方法
为了治疗睡眠障碍，氟硝西泮在睡前服用片剂。 通常的剂量是晚上服用二分之一到一毫克氟硝西泮。
服药后，老年患者尤其不宜起床，因为跌倒的风险增加。 如果活性物质已使用超过一周，应逐渐停用（“逐步淘汰”）以结束治疗。
由于氟硝西泮的半衰期较长，经常会出现所谓的“宿醉效应”（第二天持续疲倦）。
氟硝西泮有哪些副作用？
此外，呼吸可能会减慢至呼吸停止的程度。 这种风险在存在肺功能障碍（例如哮喘和慢性阻塞性肺病）、脑损伤或同时使用具有相同副作用的其他药物的情况下尤其存在。
已知氟硝西泮较常引起“顺行性遗忘”（前向记忆丧失）：服药后，有些人无法记住第二天中间发生的事情。
由于可能产生健忘症的副作用，氟硝西泮有时被误用为“约会强奸药”（击倒滴剂）。 这在很大程度上导致了其不良声誉。
服用氟硝西泮时应注意什么？
禁忌
以下人群不宜服用氟硝西泮：
- 对活性物质、其他苯二氮卓类药物或药物的任何其他成分过敏
- 急性中毒
- 依赖史
- 重症肌无力（异常肌肉无力）
- 严重呼吸衰竭（呼吸功能不全）
- 阻塞性睡眠呼吸暂停（睡眠呼吸暂停最常见的形式）
- 严重肝功能障碍
行动方式
例如，氟硝西泮可增强抗真菌药物（如酮康唑、氟康唑）、某些艾滋病毒药物（如利托那韦、奈非那韦）、大环内酯类抗生素（如红霉素、克拉霉素）、降胆固醇药物（如阿托伐他汀、辛伐他汀）的作用。和抗高血压药物（如维拉帕米）。 葡萄柚汁还可以增强安眠药的效果。
相反，苯巴比妥、苯妥英钠和卡马西平等癫痫药物以及草药抗抑郁药圣约翰草可能会加速氟硝西泮的分解，从而降低其疗效。
同时使用具有镇静或诱导睡眠作用的副作用的药物可能会以不可预测的方式增加氟硝西泮的作用。 这些包括其他睡眠和镇静药物、抗焦虑药物、抗过敏药物、抗抑郁药物、精神安定药物（治疗幻觉等精神病症状的药物）和癫痫药物。
驾驶和操作重型机械
在氟硝西泮治疗期间，患者不应操作重型机械或驾驶机动车辆。
年龄限制
氟硝西泮不应用于 18 岁以下的儿童和青少年。
怀孕和哺乳期
氟硝西泮会进入母乳并可能在那里积聚。 单剂量通常不需要中断母乳喂养。 如果母乳喂养的母亲绝对依赖特别高剂量或多剂量，专家信息建议断奶以确保安全。
如何获得氟硝西泮药物
与其他苯二氮卓类药物不同，氟硝西泮未被德国和瑞士麻醉品法或奥地利麻醉品法列为“豁免制剂”。
这意味着低于一定剂量和包装尺寸的所有其他苯二氮卓类药物可以作为普通处方药在药店出售。 另一方面，氟硝西泮的处方需要每种剂量和包装尺寸的麻醉药处方（德国、瑞士）或成瘾药物处方（奥地利）。
氟硝西泮为人所知多久了？
氟硝西泮于 1972 年获得专利。1975 年首次在多个欧洲国家上市。由于滥用的可能性，自 1998 年起单剂量（片剂）的活性成分不得超过 XNUMX 毫克（此前也有含有 XNUMX 毫克的片剂）。每毫克氟硝西泮）。
