文拉法辛的作用原理
文拉法辛是一种选择性血清素-去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SSNRIs) 组的药物。 它具有抗抑郁（振奋情绪）和增强动力的作用。
血清素和去甲肾上腺素这两种神经递质从一个细胞释放，然后与下一个细胞的特定对接位点（受体）结合，从而在脑细胞之间传递神经信号。 然后神经递质被重新吸收到第一个神经细胞中，从而使其失活。
文拉法辛抑制这种再摄取，使去甲肾上腺素和血清素保持活性，从而更长时间地有效。 其结果是带来振奋情绪和增强动力的效果。 效果通常会延迟两周左右才会出现。
吸收、分解和排泄
文拉法辛通常以盐形式使用，如盐酸文拉法辛。 口服后经肠壁吸收进入血液，主要由肝脏代谢。 生物利用度约为 45%（意味着口服活性成分的 45% 可以被人体利用）。 文拉法辛经肝脏代谢后，大部分由肾脏排泄。
文拉法辛何时使用？
文拉法辛被批准用于：
- 抑郁症，包括维持治疗以防止新的抑郁症发作复发。
- 广泛性焦虑症
- @社交焦虑症（社交恐惧症）
- 伴有/不伴有幽闭恐惧症（广场恐惧症）的恐慌症
文拉法辛的使用方法
文拉法辛以口服形式用作片剂或胶囊，有或没有延迟释放（持续释放）。 缓释制剂每天只需服用一次，非缓释制剂则每天服用XNUMX至XNUMX次。
对于抑郁综合征和广泛性焦虑症，最初的治疗剂量通常为每天 75 毫克。 如果需要，医生可能会将剂量增加至每天 150 毫克。 最大剂量为每天 375 毫克。
定期摄入文拉法辛对于治疗的成功很重要，否则神经细胞外的活性去甲肾上腺素和血清素的量可能会减少。
文拉法辛有哪些副作用？
通常（即超过十分之一的接受治疗的人）服用文拉法辛会导致头痛、胃肠道不适（例如恶心、呕吐和便秘）、出汗、口干以及因口干而导致蛀牙的风险增加。
服用文拉法辛期间很少（十分之一到一百人中就有一个）出现体重减轻、异常梦境、失眠和性欲下降（性欲丧失）的情况。
偶尔（百分之一到千分之一的接受治疗的人中），文拉法辛可能会导致体重增加、皮肤反应、女性性高潮障碍和味觉改变。
服用文拉法辛时应注意什么？
禁忌
文拉法辛禁忌用于：
- 对活性物质或任何其他成分过敏。
- 由于血清素综合征的风险而同时使用单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂
血清素综合征是一种危及生命的疾病，会导致血压升高、烦躁、抽搐和身体过热。
在以下情况下应谨慎使用抗抑郁药：
- 有自杀念头（文拉法辛在抗抑郁作用发挥作用之前会增加动力）。
- @癫痫症
- @眼压升高（青光眼）
互动效果
- 抑制免疫系统的药物（免疫抑制剂，如他克莫司、环孢素、西罗莫司）
- 抗真菌药物（抗真菌药物如洛曲马唑、酮康唑、伊曲康唑）
- 各种抗抑郁药（例如阿米替林、氯米帕明、丙咪嗪、西酞普兰、艾司西酞普兰、氟西汀、去甲氟西汀、舍曲林）
- 阿片类/阿片类强效止痛药（例如阿芬太尼、可待因、芬太尼、美沙酮）
- 降胆固醇药物（他汀类药物，如阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀）
- 勃起功能障碍药物（西地那非、他达拉非、伐地那非）
判断力和反应可能会受损，尤其是在治疗开始时和停止文拉法辛时。
年龄限制
不推荐文拉法辛用于治疗 18 岁以下的儿童和青少年。 该药物在该年龄段的疗效和安全性尚未得到充分证实。
怀孕和哺乳期
各种研究没有提供证据表明使用文拉法辛会增加畸形风险。 因此，如果环境稳定，怀孕期间可以继续使用。
对于怀孕和哺乳期间新发的抑郁症，应优先选择研究较好的药物之一：西酞普兰和舍曲林。
如何获得文拉法辛药物
文拉法辛在德国、奥地利和瑞士可通过处方购买，所有剂量均可购买。 只能根据医生的指示服用。
文拉法辛为人所知多久了？
文拉法辛于 1995 年在德国获得批准，是选择性 XNUMX-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂组中的第一个药物。 它最初被批准用于治疗抑郁症； 后来又添加了其他指示。
该专利于 2008 年 XNUMX 月到期。此后，市场上出现了大量仿制药（与活性成分相同的制剂）。
