他莫昔芬的作用原理
他莫昔芬是一种所谓的选择性雌激素受体调节剂（SERM）。 这意味着它的雌激素抑制作用是细胞和组织特异性的。
他莫昔芬抑制乳腺组织中雌激素的作用（拮抗作用），同时对子宫、骨骼或脂质代谢具有激动作用。
内源性女性荷尔蒙雌激素（又称雌激素）不仅决定女性的周期，在体内还担负着其他任务。 除此之外，它还能确保骨骼强壮（缺乏雌激素会导致骨质疏松症）并刺激免疫系统。
当雌激素在体内释放时，它们通过血流到达目标组织。 一旦到达那里，它们就会专门影响目标细胞并刺激细胞生长等。
如果细胞有许多雌激素对接位点（受体），它对激素的反应特别敏感。 在大部分乳腺肿瘤中发现雌激素受体数量增加。
天然雌激素进一步刺激已经退化的细胞生长和分裂，即繁殖，导致肿瘤不受控制地生长。
吸收、分解和排泄
摄入后，活性物质在肠道中被充分吸收，并在四到七小时后达到其最高血液浓度。 代谢主要发生在肝脏中，产生的降解产物的效率要高很多倍。
然后这些物质主要通过粪便排出体外，但这需要一些时间。 大约需要一周时间，一半的活性物质被分解并排出体外。
他莫昔芬什么时候使用？
活性成分他莫昔芬被批准用于治疗激素依赖性乳腺肿瘤。 它可以用作乳腺癌初级治疗后或已经形成转移的乳腺癌的支持治疗。
它通常会使用较长一段时间。 例如，如果辅助使用他莫昔芬（以降低复发风险），通常需要服用五到十年。
他莫昔芬的使用方法
活性成分以片剂的形式施用。 通常的他莫昔芬剂量是每天二十毫克，但如果需要的话可以增加到四十毫克。 随餐服用可减少恶心等不良反应。
他莫昔芬有哪些副作用？
百分之一到十分之一的患者会出现困倦、头痛、视力障碍、呕吐、腹泻、便秘、脱发、过敏反应、肌肉疼痛、小腿抽筋、血栓、暂时性贫血和生殖器瘙痒等症状。
另一个副作用可能是实验室值的变化（血脂水平升高、肝酶值改变）。 由于他莫昔芬在子宫中具有雌激素激动作用，因此可以促进子宫细胞分裂的速度，从而形成息肉（粘膜生长）或癌。
他莫昔芬治疗期间如有不明阴道出血，请立即就医检查！
服用他莫昔芬时应注意什么？
禁忌
怀孕期间或哺乳期间不得服用他莫昔芬。
交互作用
他莫昔芬疗法的目的是减少人体自身雌激素的作用。 以激素避孕药（例如“避孕药”）形式额外补充雌激素是没有意义的，因此应避免。
他莫昔芬通过减少血小板数量来影响血液凝固。 如果同时服用抗凝药物，抗凝作用可能会增强。
他莫昔芬被某些肝酶转化为活性更强的形式。 因此，抑制或促进这些酶活性的药物可以影响新陈代谢，从而影响抗癌药物的有效性。
例如，选择性血清素再摄取抑制剂（SSRI，例如帕罗西汀和氟西汀）组的抗抑郁药和抗抑郁药安非他酮可以通过酶抑制降低他莫昔芬的有效性。 因此，如果可能的话，应避免同时使用此类药物。
年龄限制
他莫昔芬未获批准用于 18 岁以下儿童和青少年。
怀孕和母乳喂养
由于关于怀孕和哺乳期间使用他莫昔芬的数据很少，因此在此期间不得服用活性物质。 在动物研究中，使用他莫昔芬会对未出生的孩子造成损害。
如何获得他莫昔芬药物
含有他莫昔芬的制剂可在德国、奥地利和瑞士的药房凭处方购买。
他莫昔芬为人所知多久了？
早在1950世纪1966年代末，制药公司就积极研究抗雌激素（即抑制雌激素作用的活性物质）以实现有效避孕。 多拉·理查森 (Dora Richardson) 博士于 XNUMX 年开发出活性成分他莫昔芬。
因此，他莫昔芬的临床试验于 1971 年在欧洲最大的癌症诊所之一曼彻斯特克里斯蒂医院启动。 由于积极的研究结果，他莫昔芬于1973年上市，用于治疗晚期乳腺癌。
有关他莫昔芬的其他有趣事实
他莫昔芬被男性运动员滥用为兴奋剂。 它会增加睾酮水平，从而刺激肌肉生长。 他莫昔芬还可以预防合成代谢类固醇的常见副作用，即所谓的“男性乳房”（男性乳房发育症）。
