产品
Macitentan可以薄膜包衣的形式在市场上买到 片 （准）。 它于2013年2014月在美国获得批准，并于XNUMX年在许多国家获得批准。 波森坦 （Tracleer），因为它失去了专利保护。
结构与性能
Macitentan（C19H20Br2N6O4S，Mr ＝ 588.3g / mol）是溴化的嘧啶衍生物。 它被开发为双重和组织特异性内皮素受体拮抗剂。 Macitentan以结晶形式存在 粉 不溶于 水.
效果
Macitentan（ATC C02KX04）及其代谢物ACT-132577是双重ETA-/ ETB–内皮素受体拮抗剂 从而消除了内皮素的作用。 它们是血管扩张剂，可降低血管阻力，并增加 血液 流 体积 不增加 心 率。
适应症
用于治疗肺动脉 高血压.
剂量
据SmPC。 平板 每天三餐，不分餐食。
禁忌
- 过敏症
- 怀孕
- 能够生育而无避孕的妇女
- 开始治疗前肝酶升高
可以在药物标签上找到完整的预防措施。
交互作用
Macitentan是CYP3A4的底物，而CYP2C19的参与程度较小。 毒品 互动 可能与强效CYP3A抑制剂和诱导剂合用。
不利影响
最常见的潜力 不利影响 包括 贫血，鼻咽炎， 咽炎，支气管炎， 头痛, 影响及 尿道感染。 其他 内皮素受体拮抗剂 已可以选用 肝 毒性。 因此，macitentan也应注意此类副作用。
