美托洛尔的作用原理
美托洛尔是一种 β1 选择性 β 受体阻滞剂（β1 受体主要存在于心脏中）的药物。 它降低心率（负变时性），降低心脏跳动力（负性肌力）并影响兴奋的传导（负性变时性；抗心律失常作用）。
总之，心脏的工作量减少，消耗的氧气也减少——心脏没有负担。 此外，美托洛尔具有降低血压的作用，可用于治疗高血压（高血压）。
在压力情况下，身体会将肾上腺素激素释放到血液中。 这种应激激素在很短的时间内通过血流到达身体的所有器官，并通过与器官中的某些受体（β-肾上腺素受体）结合来传递应激信号。
然后，受影响的器官会根据压力情况调整其活动——支气管扩张以吸收更多氧气，肌肉获得更多血流，消化活动减少，心脏跳动更快，为整个身体提供更多氧气和能量。
活性成分美托洛尔非常选择性地阻断心脏上的肾上腺素结合位点（同义β受体），使应激激素无法再停靠在那里并发挥其作用——心跳保持在正常水平。
吸收、降解和排泄
口服美托洛尔几乎完全被肠道吸收，但大约三分之二在到达作用部位之前被肝脏分解。
由于活性成分的排泄相对较快（三至五小时后减少约一半），因此经常使用缓释片剂或胶囊，其延迟释放美托洛尔。 这样，体内的活性成分水平全天保持大致相同，并且药物只需每天服用一次。
何时使用美托洛尔？
活性成分美托洛尔被批准用于治疗：
- 高血压
- 冠心病伴心绞痛
- 心律失常
- 心脏病发作后的长期治疗
- 稳定的慢性心功能不全（心力衰竭）
使用美托洛尔预防偏头痛发作似乎相当不典型。 然而，通过调节血压，该药物可以减少发作的频率和严重程度。
美托洛尔的使用方法
活性成分美托洛尔以其与琥珀酸（作为琥珀酸盐，“美托洛尔succ”）、与酒石酸（作为酒石酸盐）或与富马酸（作为富马酸盐）的盐的形式使用。
最常见的剂型是延迟释放活性成分的片剂（延迟片）。 还有普通片剂和注射液。
除美托洛尔外还含有利尿剂或钙通道阻滞剂的组合制剂。 高血压患者通常也必须服用这些药物，因此将它们合并在一颗药片中可以更轻松地服用药物。
缓释片通常每天只需服用一次，而速释片则需要每天服用几次。 医生确定患者的最佳美托洛尔剂量。
如果要停用美托洛尔，应缓慢并逐渐减少剂量。 否则，可能会出现停药后血压反射性飙升的所谓“反弹现象”。
切勿突然停止美托洛尔治疗。 剂量必须在很长一段时间内缓慢减少。
美托洛尔有哪些副作用？
罕见的副作用（每 10,000 名接受治疗的人中就有 XNUMX 到 XNUMX 人出现）包括紧张、焦虑、流泪减少、口干、脱发和阳痿。
服用美托洛尔时应注意什么？
禁忌
美托洛尔不应用于：
- II 的 AV 块。 或 III. 程度
- 某些形式的心律失常
- 心动过缓（心跳缓慢低于每分钟 50 次）
- 低血压（低血压<90/50mmHg）
- 同时服用单胺氧化酶抑制剂（MAO 抑制剂）
- 严重支气管疾病（例如不受控制的支气管哮喘）
交互作用
活性成分美托洛尔在肝脏中通过常用的代谢途径分解，许多其他药物也通过该途径代谢。 因此，美托洛尔可以与多种其他药物/药物组相互作用：
- 抗抑郁药如氟西汀、帕罗西汀和安非他酮。
- 抗心律失常药（奎尼丁、普罗帕酮等抗心律失常药）
- 过敏药物（抗组胺药，如苯海拉明）
- 抗真菌药物（如特比萘芬）
由于其他药物也可能与美托洛尔相互作用，因此医生会在开处方前询问您正在服用哪些其他药物。
年龄限制
怀孕和哺乳期
美托洛尔是妊娠期首选抗高血压药物之一。 长期使用时，应监测胎儿的生长情况，因为美托洛尔可能会导致流向胎盘的血流减少，导致胎儿供血不足。
美托洛尔是母乳喂养期间首选的β受体阻滞剂之一。 由于它会进入母乳，因此应注意母乳喂养的婴儿可能出现的副作用。 在个别病例中，观察到心跳减慢（心动过缓）。
如何获得美托洛尔药物
美托洛尔在德国、奥地利和瑞士可通过处方购买，剂量不限，因此只能在药房凭处方购买。
美托洛尔为人所知多久了？
美托洛尔于 1978 年首次以其酒石酸盐形式在美国上市。在扩展专利申请过程中，活性成分也被开发为琥珀酸盐，并于 1992 年在美国获得批准。
与此同时，市场上有许多含有美托洛尔的低成本仿制药。
