米司他林

产品

Midostaurin于2017年在许多国家，欧盟和美国获得批准 胶囊 （Rydapt）。

结构与性能

Midostaurin（C35H30N4O4Mr （＝ 570.6g / mol）是星形孢菌素的-苯甲酰基衍生物，星形孢菌素是从细菌分离的生物碱。 两种活性代谢物CGP62221和CGP52421参与药理作用。 CGP52421的半衰期很长，为471小时。

效果

Midostaurin（ATC L01XE39）具有抗增殖和促凋亡特性。 这种作用归因于几种激酶的抑制：FLT3，KIT，FGFR，VEGFR2和蛋白激酶C。

适应症

  • 急性髓样 白血病 （AML），结合标准 化疗.
  • 晚期全身肥大细胞增多症（SM）。

剂量

根据专业资料。 胶囊 在早上和晚上服用，相隔12个小时，并有食物。

禁忌

  • 过敏症

有关完整的预防措施，请参阅药物标签。

交互作用

Midostaurin是CYP3A4的底物和相应的药物 互动 已被记录。

不利影响

最常见的潜力 不利影响 包括：AML（带有 化疗）：发热性中性粒细胞减少症， 恶心，剥脱性皮炎， 呕吐, 头痛, 皮肤 出血，以及 发烧。 SM： 恶心, 呕吐, 腹泻。 ，外周水肿和 疲劳.