甲苯哌丙酮的作用原理
托哌酮作用于体内的不同部位，但其作用机制尚不清楚。
活性成分具有与利多卡因和其他局部麻醉剂相似的化学结构。 因此，它被认为对神经系统中的刺激传导有直接影响，最有可能通过钠和钙通道（甲苯哌丙酮优先积聚在大脑、脊髓和神经束中）。
神经细胞（神经元）具有长电缆状延伸，通过它们联系下一个神经元并传输信号。 一方面，这些信号可以是感觉信号，并从身体传送到大脑，例如温度、压力或疼痛刺激。 其他信号本质上是运动信号。 例如，它们以相反的方向从大脑发送到身体的其他部位，并触发肌肉运动。
在痉挛症状（痉挛/痉挛）的情况下，中枢神经系统会导致骨骼肌的固有张力异常增加。 因此，即使是最轻微的刺激也会引发反射，并且肌肉收缩，有时非常严重，具体取决于痉挛的严重程度。 这通常与运动限制和疼痛有关。
人们试图通过用甲苯哌丙酮抑制刺激的传递来抵消神经系统的这种“过度驱动”。
吸收、降解和排泄
口服后，药物通过肠壁吸收进入血液，一个半小时后达到最高浓度。 然而，五分之四的活性成分在吸收后不久就会被肝脏分解。
什么时候使用甲苯哌丙酮？
在德国，甲苯哌丙酮仅被批准用于治疗成人中风后的痉挛症状。
在瑞士，这种活性成分还有其他适应症：骨骼肌肉系统（尤其是脊柱和靠近躯干的关节）疼痛性疾病中的肌肉痉挛，以及神经系统疾病中骨骼肌肉系统张力（张力）的增加。
除了批准的适应症（“标签外”）和在其他国家，甲苯哌丙酮还用于治疗其他疾病，例如骨关节炎（关节磨损）、脊椎病（脊柱关节疾病）和循环系统疾病（甲苯哌丙酮改善血流）。
活性成分一般适合长期使用。
甲苯哌丙酮的使用方法
托哌酮有哪些副作用？
含有甲苯哌丙酮的制剂通常具有良好的耐受性。
在该药物的临床试验中，百分之一到千分之一的接受治疗的人会出现头晕、嗜睡、疲劳、昏厥、虚弱、腹痛、恶心和呕吐等副作用。
更罕见的是（千分之一到万分之一的患者），甲苯哌丙酮会引起头痛、失眠、便秘、腹泻、胃肠道不适、皮肤发红、皮疹、瘙痒、出汗增多和低血压等副作用。
当剂量减少时，症状通常是暂时的或消失。
极少数情况下，有严重过敏反应的报道。 即使在经常使用多年后，这些情况也可能突然发生，这也是欧洲药品管理局限制甲苯哌丙酮适应症（针对欧盟地区）的原因。
服用托哌酮时应注意什么？
禁忌
下列情况不得使用托哌酮：
- 对活性物质或药物的任何其他成分过敏
- 重症肌无力（异常肌肉无力）
- 哺乳期
药物相互作用
活性物质甲苯哌丙酮不与其他活性物质直接相互作用。 然而，它在肝脏中被某些酶（细胞色素 P450 2D6 和 2C19）分解，这些酶也会分解其他活性成分。 因此，当同时服用时，甲苯哌丙酮或其他活性成分的分解可能会减慢或加速。
相反，甲苯哌丙酮可能会增强非甾体类抗炎药 (NSAID) 的作用，其中包括常见的止痛药乙酰水杨酸 (ASA)、布洛芬、萘普生和双氯芬酸。
年龄限制
由于缺乏未成年人安全性和有效性的经验，儿童和青少年最好使用其他药物代替甲苯哌丙酮。
对于老年患者和肝肾功能不全的患者，适当的剂量必须首先由医生仔细确定。
怀孕和哺乳期
没有关于怀孕期间使用甲苯哌丙酮的数据。 动物研究表明没有证据表明未出生的孩子畸形（致畸风险）的风险增加。 然而，为了安全起见，该药物不应在怀孕期间使用——除非医生认为预期收益大于潜在风险。
如何获得甲苯哌丙酮药物
托哌酮在德国和瑞士可通过处方购买，剂量不限，并且可以凭医生处方从药房购买。 目前尚无含有活性成分甲苯哌丙酮的药物在奥地利注册。
托哌酮从什么时候开始为人所知？
自 1960 世纪 2012 年代以来，托哌酮已在欧洲获得批准，以应对众多投诉。 XNUMX年，欧盟批准的适应症减少为一种，尽管副作用率较低，但很少发生严重的过敏反应。
自专利保护到期以来，多种含有甲苯哌丙酮活性成分的仿制药已进入德国市场。
