依拉西多林

产品

Eluxadoline被批准为薄膜包衣形式 在2015年在美国,2016年在欧盟以及2018年在许多国家/地区(美国:Viberzi,欧盟,CH:Truberzi)。

结构与性能

依拉西多林(C32H35N5O5Mr = 569.7克/摩尔)

效果

Eluxadoline(ATC A07DA06)具有止泻和止痛作用。 它是对μ阿片受体的激动剂,对δ阿片受体的拮抗剂和对κ阿片受体的激动剂。 与阿片样物质受体的结合可使肠蠕动和肠蠕动正常化。 δ受体的拮抗作用被认为会减少 便秘 与纯μ激动剂(例如)相比有副作用 洛哌丁胺。 Eluxadoline由于口服量少,主要在肠道局部有效 生物利用度.

适应症

用于治疗 肠易激综合症 腹泻。 (IBS-D / IBS-D)。

剂量

据SmPC。 平板 在早上和晚上与食物一起服用。

滥用

Eluxadoline的滥用可能性低。

禁忌

有关完整的预防措施,请参阅药物标签。

交互作用

Eluxadoline是OATP1B1的底物和抑制剂,具有使CYP3A4失活的潜能。 Eluxadoline不应与 毒品 抑制肠道运输(例如, 洛哌丁胺).

不利影响

最常见的可能 不利影响 包括 便秘, 恶心腹痛。 罕见的胰腺炎病例已有报道。