胺碘酮的作用原理
胺碘酮是一种所谓的多通道阻滞剂，它与许多对心脏兴奋很重要的离子通道相互作用，从而影响心肌的电刺激。
为了使心肌定期将血液泵入全身，其细胞必须均匀兴奋。 这种兴奋总是在两者之间消退。
这些过程涉及不同类型的离子通道。 在激发和去激发期间，某些带电粒子（离子）流经它们进出细胞。
在心律失常中，兴奋和去兴奋之间的这种规律交替受到干扰。 结果，心肌无法再有节奏地收缩——从而导致心率不规则。
如果这种不规则现象更频繁地发生，就不再保证有足够的血液流向身体。 那么可能需要使用所谓的抗心律失常药（抗心律失常的药物）进行治疗。
吸收、降解和排泄
胺碘酮从肠道吸收到血液中的量不同（25-80%）。 然后在肝脏中分解并主要通过粪便排出。
由于活性成分会积聚在脂肪组织中，因此停药后最多需要 100 天胺碘酮才能从体内完全消除。
什么时候使用胺碘酮？
当其他抗心律失常药物无效或可能无法使用时，胺碘酮用于治疗各种心律失常（如心房颤动）。
胺碘酮的使用方法
急性病例可以注射胺碘酮，但治疗通常采用片剂形式。
前八到十天的剂量为每天 600 毫克（= 饱和剂量）。 在某些情况下，每天可能需要最多 1200 毫克。 此后，剂量逐渐减少至200毫克（=维持剂量）。
通常，胺碘酮在维持阶段每周服用五天。
出于同样的原因，大约两周后才会出现效果。 特别是对于老年患者，这种特殊的活性成分在体内的“分布”需要主治医生的定期监测。
这种控制通过长期心电图 (LZ-EKG) 或程控心室刺激（测量不应期和传导时间）来进行。 对于胺碘酮，测定血浆浓度是不合适的。
胺碘酮有哪些副作用？
通常，超过百分之十的接受治疗的患者，胺碘酮会因角膜上的沉积物而引起副作用，例如皮疹和视力障碍。
经常（百分之一到十分之一的患者）出现黑紫色、可逆性皮肤变色、甲状腺疾病、震颤、睡眠障碍、脉搏减慢（心动过缓）、低血压（低血压）、肌肉无力和肺部变化伴干咳并出现呼吸困难。
服用胺碘酮时应注意什么？
禁忌
在某些情况下不得服用胺碘酮：
- 脉搏率低（每分钟低于 55 次，即所谓的“心动过缓”）
- 甲状腺疾病
- 某些先天性或后天性心电图改变（QT 时间延长）。
- 钾缺乏（低钾血症）
- 与所谓的 MAO 抑制剂同时治疗，例如反苯环丙明、吗氯贝胺、司来吉兰和雷沙吉兰（用于治疗抑郁症和帕金森病）
- 同时使用延长QT间期的药物
- 碘过敏
- 怀孕，除非明确需要
- 母乳喂养
药物相互作用
胺碘酮影响对其他药物很重要的几种降解机制。 这些包括酶 CYP2C9、CYP2D6 和 CYP3A3，以及 P-糖蛋白 (P-gp)。
由于胺碘酮从体内排泄非常缓慢，因此在停用活性物质后六个月内必须预计与其他药物的相互作用。
胺碘酮可增强以下药物的作用和副作用：
- 苯妥英（治疗癫痫的药物）
- 降胆固醇药物（他汀类药物）
- 咪达唑仑（用于麻醉）
- 二氢麦角胺、麦角胺（治疗偏头痛）
以下物质可增强胺碘酮的作用：
- 洋地黄（用于心脏功能障碍）
- 葡萄柚汁
同时使用以下药物和胺碘酮可能会导致潜在危及生命的心律失常（“尖端扭转性心动过速”）：
- 某些抗细菌、寄生虫和真菌感染的药物（如红霉素、复方新诺明、喷他脒、莫西沙星）
- 抗疟疾药物（如奎宁、甲氟喹、氯喹）
泻药、利尿剂、糖皮质激素（“可的松”）或两性霉素 B（抗真菌药）会导致血钾水平降低。 与胺碘酮同时使用还可能导致“尖端扭转性心动过速”或其他心律失常。
由于相互作用的可能性有很多，因此在给您开新药或购买非处方药之前，请告知您的医生或药剂师有关您的胺碘酮治疗的信息。
机器的通行性和操作
年龄限制
迄今为止，关于在儿童和青少年中使用活性物质的经验不足。 剂量基于体表面积或体重。
怀孕和哺乳期
孕妇仅应在紧急情况下服用胺碘酮，因为有迹象表明活性物质可能会对未出生的孩子造成伤害。 然而，有关其在怀孕期间使用的数据很少。
如果计划怀孕，应提前六个月停用胺碘酮，以确保受精时体内没有胺碘酮残留。
如果在母乳喂养期间不可避免地使用胺碘酮或在怀孕期间服用胺碘酮，则不得对新生儿进行母乳喂养，因为活性物质会进入母乳。
限制
服用胺碘酮时，皮肤对光特别敏感（“光敏化”）。 因此，应避免过度日光浴并采取充分的防晒措施。
如何获得胺碘酮药物
胺碘酮为人所知多久了？
胺碘酮于1961年开发出来。与此同时，其他抗心律失常药物或措施（例如植入式心律转复除颤器）也已上市。
因此，胺碘酮现在仅用作治疗心律失常的第二选择药物。 但由于在其他措施无效的情况下其疗效良好，仍是重要的储备药物。
