氯硝西泮:作用、用途、副作用

氯硝西泮的作用原理

与其他苯二氮卓类药物一样,氯硝西泮与神经信使 γ-氨基丁酸受体 (GABA) 的对接位点(受体)结合。 因此,它发挥抗惊厥(抗癫痫)、抗焦虑(抗焦虑)、镇静(镇静)和肌肉松弛(肌肉松弛)作用。

大脑的神经细胞通过称为神经递质的信使物质相互通信。 在此过程中,神经细胞在接触点(突触)释放这些兴奋性或抑制性神经递质,下游细胞通过对接位点(受体)感知信使,随后被兴奋或抑制。

最重要的抑制性神经递质之一是 GABA。 这种神经递质与 GABA 受体等结合。 这些可能受到许多物质的影响,例如非特定地受到酒精的影响或特定地受到巴比妥类安眠药(例如苯巴比妥)的影响。

苯二氮卓类药物(例如氯硝西泮)也与 GABA 受体结合。 因此,它们增强了天然存在的 GABA 的作用,因此适合用作安眠药、镇静剂和抗惊厥药。

吸收、降解和排泄

在肝脏中,氯硝西泮转化为无效的降解产物,然后主要通过尿液排出,少量也通过粪便排出。 一天半后,体内氯硝西泮水平再次下降一半(半衰期)。

何时使用氯硝西泮?

在德国,只有当癫痫对其他药物没有反应时,氯硝西泮才被批准用于治疗成人和儿童(包括婴儿)的各种形式的癫痫。

氯硝西泮可以单独使用(单一疗法)或与其他药物一起使用(附加疗法)。 在某些形式的癫痫症中,活性成分仅作为附加疗法。

氯硝西泮在奥地利和瑞士也被批准用于癫痫治疗。

在一些国家以及德国,氯硝西泮还被“标签外”(在各自批准的适应症之外)用于治疗焦虑症、梦游和运动障碍(不宁腿综合征、咀嚼肌痉挛、坐立不安)等。

氯硝西泮的使用方法

逐渐开始氯硝西泮治疗:

成人通常每天两次服用 0.5 毫克氯硝西泮开始治疗。 然后在几周内缓慢增加剂量,直到达到最佳效果。 每日总剂量不应超过八毫克,分为三到四次单独服用。 它独立于膳食并补充足够的液体。

年轻患者接受的剂量减少。 六岁以下儿童和吞咽困难的患者可以服用氯硝西泮滴剂而不是片剂。

与其他抗惊厥药一样,不得突然停止治疗,因为这可能会引起癫痫发作。 要停止治疗,必须逐渐减少剂量(“逐渐减少”)。

氯硝西泮有哪些副作用?

氯硝西泮的副作用与其他苯二氮卓类药物相似。 疲劳、嗜睡、昏厥、头晕、头晕和虚弱很常见,尤其是在治疗开始和服用较高剂量时。

服用氯硝西泮时应注意什么?

禁忌

氯硝西泮不得用于:

  • 严重呼吸功能障碍(呼吸功能不全)
  • 严重肝功能障碍(肝功能不全)
  • 已知对药物、毒品或酒精的依赖

药物相互作用

如果氯硝西泮与其他治疗癫痫的药物一起使用,由于相互作用增强,通常较低剂量的药物就足够了。 这可以提高治疗的耐受性。

导致肝脏中降解酶浓度升高的药物(所谓的酶诱导剂)会增加氯硝西泮的降解,从而降低其作用。 其中一些药物也用于治疗癫痫,例如苯巴比妥、苯妥英、卡马西平和奥卡西平。

由于存在不可预测的相互作用的风险,在氯硝西泮治疗期间切勿饮酒。

驾驶和操作重型机械

即使按照指示使用,氯硝西泮也可能会损害警觉性和反应能力。 因此,特别是在治疗的最初几天,患者不应驾驶车辆或操作重型机械。

年龄限制

如有必要,可以在婴儿期就使用氯硝西泮。 剂量根据体重而定。

怀孕和哺乳期

如果可能,不应在怀孕期间开始使用氯硝西泮治疗。 然而,服用氯硝西泮已经稳定的女性可以在怀孕期间继续服用氯硝西泮。 应瞄准最低有效剂量。

少量活性成分会进入母乳。 如果在母乳喂养期间绝对需要继续使用,女性应提前断奶。 由于氯硝西泮的半衰期较长,因此存在活性物质在儿童体内蓄积的风险。

在德国、奥地利和瑞士,含有氯硝西泮的制剂需凭处方购买。

氯硝西泮为人所知多久了?

第一种苯二氮卓类药物(利眠宁于 1960 年)上市后,许多其他具有不同性质和作用的苯二氮卓类药物被开发出来。 活性成分氯硝西泮于 1964 年获得专利,并于 1975 年在美国上市。