氟哌啶醇：作用、应用、副作用

氟哌啶醇的作用原理

氟哌啶醇是一种高效的丁酰苯类抗精神病药。它的疗效比同类药物氯丙嗪高约 50 倍，是治疗急性精神病和精神运动性躁动（受心理过程影响的运动行为）的首选药物。

在大脑中，各个神经细胞（神经元）通过各种信使物质（神经递质）相互通信。细胞释放一种神经递质，与其他细胞的特定对接位点（受体）结合，从而传递信息。

为了终止信号，第一个（释放）神经细胞再次吸收神经递质。神经递质大致可分为两类：有些具有更强的刺激、激活和兴奋作用，例如去甲肾上腺素。

其他物质会引发抑制和镇静作用，例如 GABA，或影响情绪，例如血清素（一种“幸福激素”）。另一种“快乐激素”是多巴胺。过量会导致精神病、精神分裂症、妄想和失去现实。

那些接受治疗的人会再次更加真实地感知他们的环境，并且不再遭受妄想之苦。高效的抗精神病药如氟哌啶醇也具有很强的止吐作用，在医学上也有使用。

如果缺乏多巴胺（如帕金森病），身体的运动过程就会受到干扰。氟哌啶醇（或其他经典抗精神病药）对多巴胺信号的阻断也会导致这种效应。

这种对所谓的锥体外系运动系统的副作用也称为锥体外系（运动）综合征（EPS）。过去，这种副作用甚至被视为与疗效相关，但随着非典型抗精神病药物的发现，这一观点得到了修正。

摄入后，氟哌啶醇在肠道中迅速且完全吸收。在活性成分到达大血管之前，大约三分之一已经在肝脏中分解（所谓的“首过效应”）。

摄入后两到六小时测量最高血液浓度。氟哌啶醇在肝脏中通过细胞色素 P450 酶系统分解。

氟哌啶醇被批准用于治疗：

原则上，氟哌啶醇可以服用较长时间。然而，应定期审查治疗的益处，因为副作用的风险随着治疗的持续时间而增加。

如果治疗不是在诊所住院进行，则氟哌啶醇通常以片剂形式给药。氟哌啶醇滴剂和口服溶液（“果汁”）也可供自行给药。

治疗通常从低剂量开始（每天一到十毫克氟哌啶醇，最多分为三剂），然后缓慢增加。这样，可以单独确定最低有效剂量。

服用一到三剂，用一杯水送服，最好随餐服用。

要结束治疗，必须“逐步淘汰”。因此，要缓慢、逐渐地减少剂量，以防止副作用增加。

在低剂量（每天最多两毫克）时，副作用很少发生，并且通常是暂时的。

超过百分之十的接受治疗的患者会出现氟哌啶醇副作用，例如烦躁、想动、不自主运动（锥体外系疾病）、失眠和头痛。

此外，十分之一到百分之一的接受治疗的人会出现副作用，例如精神障碍、抑郁、震颤、面具脸、高血压、嗜睡、行动迟缓和运动障碍、头晕、视力障碍和低血压（尤其是从躺着或坐着的位置站起来时）。

还观察到便秘、口干、唾液增多、恶心、呕吐、肝功能值异常、皮疹、体重增加或减少、尿潴留和性功能障碍。

下列情况不得使用氟哌啶醇

影响心律（更准确地说，延长 QT 时间）的药物如果与氟哌啶醇同时服用，可能会导致严重心律失常和心脏骤停。

例如，这些药物包括某些抗心律失常药物（奎尼丁、普鲁卡因酰胺）、抗生素（红霉素、克拉霉素）、抗过敏药物（阿司咪唑、苯海拉明）和抗抑郁药（氟西汀、西酞普兰、阿米替林）。

许多活性物质在肝脏中通过与氟哌啶醇相同的酶（细胞色素 P450 3A4 和 2D6）分解。如果同时施用，这可能导致所施用的一种或多种活性物质更快或更慢地降解，并且还可能导致更严重的副作用。

例如，这适用于某些抗真菌药物（酮康唑、伊曲康唑）、治疗癫痫和癫痫发作的药物（卡马西平、苯妥英）、精神药物（阿普唑仑、丁螺环酮、氯丙嗪），尤其是治疗抑郁症的药物（文拉法辛、氟西汀、舍曲林、阿米替林、丙咪嗪）。

氟哌啶醇还可以与抗凝剂相互作用，这就是为什么在联合治疗期间应密切监测凝血能力。

合适的氟哌啶醇制剂可以给三岁以上的儿童服用。平板电脑从六岁起就被批准使用。剂量取决于体重。

对于老年患者和肝功能障碍患者，可能需要减少氟哌啶醇的剂量。

仅在怀孕期间的特殊情况下才应服用氟哌啶醇。尽管研究尚未表明对孩子有任何直接的有害影响，但在出生前不久服用可能会导致新生儿出现适应障碍。

低剂量（每天少于 5 毫克）母乳喂养是可以接受的，并且要对孩子进行良好的观察。然而，如果孩子出现无法解释的症状，如运动障碍、疲倦、饮水困难或烦躁不安，建议与处方医生讨论。

氟哌啶醇在德国、奥地利和瑞士可通过处方购买，任何剂量和数量均仅在药店出售

抗精神病药氟哌啶醇由医生兼化学家 Paul Janssen 发现，并于 1958 年注册进行临床试验。1959 年首次在比利时获得批准，随后在整个欧洲获得批准。