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地西他滨以冻干剂的形式可商购获得,用于制备输注溶液(Dacogen)浓缩物。 自2012年以来,它已在许多国家和欧盟获得批准。
结构与性能
地西他滨(C8H12N4O4Mr = 228.2 g / mol)或5-氮杂2'-脱氧胞苷是胞苷脱氧核苷的类似物,与脱氧胞苷的区别在于在吡啶环的5位被C取代 氮 原子。 它以精美的白色存在 粉。 脱氧胞苷是一种在体内代谢为三磷酸的前药。
效果
地西他滨(ATC L01BC08)具有细胞毒性。 该作用归因于DNA甲基转移酶的抑制。 这导致基因启动子的甲基化程度降低(DNA的甲基化不足),最终导致细胞凋亡和细胞死亡。
适应症
作为治疗成人急性髓细胞性疾病的二线药物 白血病 (AML)。
剂量
据SmPC。 该药物以静脉内输注的形式给药。
禁忌
- 过敏症
- 母乳喂养
可以在药物标签上找到完整的预防措施。
不利影响
最常见的可能 不利影响 包括 发烧,胃肠道症状(恶心, 腹泻。 )和血液系统疾病(贫血, 血小板减少症,中性白细胞减少症,发热性中性白细胞减少症,白细胞减少症)。