缬沙坦的作用原理
缬沙坦会阻断血管紧张素-II 激素的受体(对接位点),更准确地说是 AT-1 受体,这意味着该激素无法再发挥其作用。 这可以防止血压升高,从而减轻心脏和肾脏的负担。
人体内的盐和水平衡是由激素RAA系统(肾素-血管紧张素-醛固酮系统)调节的。 同时,血压也通过 RAAS 进行调节。
血管紧张素 II 是该系统中的激素之一。 当它与血管内部的受体结合时,血管就会收缩——血压就会升高。 肾脏中也有血管紧张素II受体。 在这里,激素确保更少的盐释放到尿液中,这意味着更多的盐和水留在体内。 这也会导致血压升高。
吸收、分解和排泄
在体内,大约五分之一的活性成分被代谢为无活性的降解产物,其余的以原形排出体外。 排泄主要通过粪便中的胆汁进行。 摄入后约六小时,一半的给药量已被排出体外。
缬沙坦什么时候用?
缬沙坦被批准用于治疗:
- 高血压
- 最近心脏病发作
- 心力衰竭(心力衰竭)
缬沙坦的使用方法
缬沙坦最常见的形式是口服片剂。 对于吞咽困难或需要管饲的患者,可以使用口服溶液。
剂量很大程度上取决于应用区域,通常为每天一次 80 至 160 毫克。 最大剂量为320毫克。 有时,每日剂量也分为两次摄入(早上和晚上)。
缬沙坦有哪些副作用?
在对照临床试验中,缬沙坦并不比不含药物的安慰剂更容易引起副作用。 一百到一千人中就有一人经历过头晕、疲劳、咳嗽和腹痛等最常见的副作用。
缬沙坦通常不会出现由降压药物引发的勃起功能障碍。 有时,沙坦类药物(例如氯沙坦和缬沙坦)甚至可以对阳痿(勃起功能障碍)产生积极作用。
服用缬沙坦时应注意什么?
禁忌
在下列情况下不得服用缬沙坦:
- 对活性物质或药物的任何其他成分过敏
- 严重肝功能障碍
- 胆汁淤积(胆汁淤滞)
- 糖尿病或慢性肾功能不全患者同时使用阿利吉仑(降压药)
- 怀孕中期和晚期
交互作用
其他影响 RAAS 或血压的药物的额外使用应由医生密切监测,尤其是在开始时,以免血压下降太多。
与可增加体内钾含量的制剂合用时,必须监测钾含量。 此类制剂包括保钾利尿剂和钾补充剂。 低钠食盐也是其中之一。
年龄限制
缬沙坦被批准用于六岁及以上儿童的治疗。
怀孕和母乳喂养
由于缬沙坦会伤害未出生的孩子,因此在怀孕期间不得使用抗高血压药物,尤其是在妊娠中期和晚期。
没有关于母乳喂养期间使用缬沙坦的信息。 因此,母乳喂养的母亲不应服用活性物质。
如何获得缬沙坦药物
在德国、奥地利和瑞士,含有缬沙坦的药物必须凭处方购买。
缬沙坦为人所知多久了?
第一个沙坦类药物——氯沙坦——于 1995 年在美国上市。后来,人们又开发了其他活性成分,这些成分在体内能更好地利用,作用更持久。
缬沙坦丑闻
2018年,中国生产的多款以缬沙坦为活性成分的仿制药因个别批次致癌物质N-亚硝基二甲胺超标而被召回市场。 污染很可能是由于制造公司生产过程的变化造成的。
在欧洲生产的含有缬沙坦的药品没有受到影响。