XNUMX-羟色胺拮抗剂(Setrone)

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羟色胺 受体拮抗剂可以薄膜包衣的形式商购 ,软片,软 胶囊作为 糖浆,并作为输注/注射制剂。 本文指的是setrone(5-HT3 受体拮抗剂),用作 止吐药。 该组中在美国获得批准的第一位代理商是 恩丹西酮 (Zofran)于1991年开发,并于1980年代开发。

结构与性能

羟色胺 拮抗剂与天然配体XNUMX-羟色胺具有某些结构相似性。 它们的特点是各种 杂环,例如咔唑,吲唑和吲哚。 药物组的非选择性前体是 甲氧氯普胺可卡因,也是该受体亚型的拮抗剂。

效果

Setrons(ATC A04AA)具有止吐特性,这意味着它们可有效抵抗 恶心和呕吐。 他们是选择性和竞争性的对手 羟色胺-5-羟色胺3 受体,在中枢和外周作用 消化道. 化疗 导致XNUMX-羟色胺从肠中的肠嗜铬细胞释放。 加速器抑制来自天线的信号的外围传输。 肠道 通过传入 神经迷走神经.

适应症

剂量

据SmPC。 血清素拮抗剂经口和肠胃外给药,如 静脉注射 或输液。

主要成分

止吐药:

在许多国家/地区停产或不销售:

禁忌

禁忌症包括:

有关完整的预防措施,请参阅药物标签。

交互作用

Setrons是CYP450同工酶的底物。 其他 互动 已经描述过 阿扑吗啡 (与恩丹西酮禁忌)和血清素能 毒品。 Setrons仅应谨慎使用 毒品 延长QT间隔。

不利影响

Setrone常见的可能的不良影响包括:

  • 温暖的感觉
  • 头痛,头晕
  • 便秘,腹泻

毒品 可能会延长QT间隔,很少引起心律不齐。 必须遵守适当的预防措施。