XNUMX-羟色胺拮抗剂（Setrone）

产品

羟色胺 受体拮抗剂可以薄膜包衣的形式商购 片，软片，软 胶囊作为 糖浆，并作为输注/注射制剂。 本文指的是setrone（5-HT₃ 受体拮抗剂），用作 止吐药。 该组中在美国获得批准的第一位代理商是 恩丹西酮 （Zofran）于1991年开发，并于1980年代开发。

结构与性能

羟色胺 拮抗剂与天然配体XNUMX-羟色胺具有某些结构相似性。 它们的特点是各种 氮 杂环，例如咔唑，吲唑和吲哚。 药物组的非选择性前体是 甲氧氯普胺 和 可卡因，也是该受体亚型的拮抗剂。

效果

Setrons（ATC A04AA）具有止吐特性，这意味着它们可有效抵抗 恶心和呕吐。 他们是选择性和竞争性的对手 羟色胺-5-羟色胺₃ 受体，在中枢和外周作用 消化道. 化疗 导致XNUMX-羟色胺从肠中的肠嗜铬细胞释放。 加速器抑制来自天线的信号的外围传输。 肠道 到 脑 通过传入 神经 的 迷走神经.

适应症

• 恶心和呕吐 由细胞毒性化学治疗剂诱导或 放疗.
• 术后 恶心和呕吐.

剂量

据SmPC。 血清素拮抗剂经口和肠胃外给药，如 静脉注射 或输液。

主要成分

止吐药：

• 格拉司琼 （基特里尔， 通用).
• 恩丹西酮 （佐夫兰， 通用).
• 帕洛诺司琼 （Aloxi，Akynzeo， 通用).

在许多国家/地区停产或不销售：

• 多拉司琼 （Anzemet，出于商业目的）。
• 雷莫司琼
• 托烷司琼 （Navoban，已停产）。

禁忌

禁忌症包括：

• 过敏症
• 与结合 阿扑吗啡 (恩丹西酮).
• 使用期间 怀孕 不推荐。 恩丹西酮的研究显示出先天缺陷的风险更高。

有关完整的预防措施，请参阅药物标签。

交互作用

Setrons是CYP450同工酶的底物。 其他 互动 已经描述过 阿扑吗啡 （与恩丹西酮禁忌）和血清素能 毒品。 Setrons仅应谨慎使用 毒品 延长QT间隔。

不利影响

Setrone常见的可能的不良影响包括：

• 温暖的感觉
• 头痛，头晕
• 便秘，腹泻

最低价的 毒品 可能会延长QT间隔，很少引起心律不齐。 必须遵守适当的预防措施。